2 藥品介紹
2.1 別名
2.2 藥理作用
本品爲非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內與雄激素受體結合，阻斷二氫睾丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睾丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睾丸酮的血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
2.3 藥代動力
口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變爲0一羥基氟他胺。單次口服250mg後1h，血濃度達峯值，約10～20μg/L，服藥後2h，α-羥基氟他胺的血濃度達峯，約1.3mg／L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次／d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1／L範圍內變動。給藥後24h內，從尿排泄28％。
2.4 適應症
用於前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續使用）治療轉移性前列腺癌，可明顯增加療效。
2.5 用法用量
口服0.25g／次，3次／d，飯後服。
2.6 不良反應
最主要不良反應爲男子乳房女性化（34％～100％）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
2.7 規格
片劑 250mgx 20片。