3 藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Gegensu Zhusheye
3.3 標準號
WS-028(X-23)-92
3.4 拉丁文或英文
INJECTIO PUERARINI
3.5 主要活性成分
以葛根素爲主並含有3'-甲氧基葛根素的滅菌水溶液。含總黃酮以葛根素(C21H20O9)計。
3.6 性狀
無色或淡黃色的澄明液體。
3.7 鑑別
3.8 檢查
pH值應爲3.5~5.5(中國藥典1990年版二部用錄44頁)。
熱原 取。依注檢查(中國藥典1990年版二部附錄106頁),劑量按家兔體重每1kg注射1ml,應符合規定。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄5頁)。
3.9 含量測定
精密量取1ml,置50ml量瓶中,加乙醇至刻度,搖勻,精密量取1ml,置50ml量瓶中,加乙醇至刻度,搖勻,在250nm的波長處測定吸收度,按葛根素(C21H20O9)的吸收係數爲680計算,即得。
3.10 作用與用途
3.11 用法與用量
3.12 注意
有出血傾向者慎用。
3.13 劑量
臨用前用5%葡萄糖注射液稀釋,靜脈滴注一次200~400mg,一日1次。
3.14 標示量
應爲標示量的90.0~110.0%。
3.15 類別
血管擴張藥。
3.16 製劑
臨用前用5%葡萄糖注射液稀釋,靜脈滴注一次200~400mg,一日1次。
3.17 規格
2ml∶50mg。
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫定二年。
4 藥品介紹
4.1 性狀
本品爲無色或淺黃色的澄明液體。以50%丙二醇配製的溶液,性微粘稠。
4.2 藥理作用
本品爲由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷。動物試驗表明
(1)對平滑肌的影響 葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用,而收縮成分則可能爲膽鹼、乙酰膽鹼和卡塞因R等物質。
(2)對體溫的影響 兔耳靜脈注射過期傷寒菌苗人工發熱,口服20%葛根煎劑或20%乙醇浸劑後,體溫降低,浸劑作用尤爲明顯。
(3)對心血管系統的影響 葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用。葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用,可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張,於靜脈注射30mg/kg後,冠脈血流量可增加40%,血管阻力降低29%。葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。
4.3 藥代動力學
動物實驗表明,隨着給藥劑量的增加(35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg),藥物的消除半衰期明顯降低(分別爲11.8小時、10.4小時、4.7小時)。體內分佈以肝、腎、心臟和血漿中較多,睾丸、肌肉、脾臟次之,並可通過血腦屏障進入中樞。本品消除較快,在體內不易蓄積。
4.4 適應症
可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。
4.5 用法用量
靜脈滴注:每次200~400mg,加入葡萄糖液500ml中滴注,一日一次,10~20天爲一療程,可連續使用2~3個療程。
4.6 不良反應
(1)少數病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等反應,繼續用藥可自行消失。
(2)極少數病人用藥後有皮疹、發熱等過敏現象,立即停藥或對症治療後,可恢復正常。
4.7 禁忌
(2)有出血傾向者慎用。
4.8 注意事項
(1)本品長期低溫(10℃以下)存放,可能析出結晶,此時可將安瓿置溫水中,待結晶溶解後仍可使用。
(2)血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。
4.9 藥物相互作用
4.10 規格
2ml:50mg
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:292.