注射用放線菌素D說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用放線菌素D

曾用名：

商品名：

英文名：Dactinomycin for Injection

漢語拼音：Zhusheyonɡ Fɑnɡxiɑnjunsu D

本品化學名稱爲：放線菌素D。

結構式：

分子式：C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆

分子量：1255.44

【性狀】

本品爲淡橙紅色結晶性粉末，遇光不穩定。

【藥理毒理】

體外研究顯示放線菌素D主要作用於RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理爲嵌合於DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制mRNA合成。爲細胞週期非特異性藥物，以G₁期尤爲敏感，阻礙G₁期細胞進入S期。

【藥代動力學】

靜注後迅速分佈至組織，10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現，難以透過血腦屏障。體內代謝很少，12%～20%經尿排出，50%～90%經膽道隨糞便排出。T_1/2約36小時。

【適應症】

1．對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱。

2．對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治癒率達90%～100%，與單用MTX的效果相似。

3．對睾丸癌亦有效，一般均與其他藥物聯合應用。

4．與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。

【用法用量】

靜注：一般成人每日300～400mg（6～8mg/kg），溶於0.9%氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日爲一療程，間歇期兩週，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內注射。在聯合化療中，劑量及時間尚不統一。

【不良反應】

1．骨髓抑制爲劑量限制性毒性，血小板及粒細胞減少，最低值見於給藥後10～21天，尤以血小板下降爲著。

2．胃腸道反應多見於每次劑量超過500mg時，表現爲噁心、嘔吐、腹瀉，少數有口腔潰瘍，始於用藥數小時後，有時嚴重，爲急性劑量限制性毒性；

3．脫髮始於給藥後7～10天，可逆。

4．少數出現胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉着、肝腎功能損害等，均可逆。

5．漏出血管對軟組織損害顯著。

【禁忌】

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

【注意事項】

當本品漏出血管外時，應即用1%普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷溼敷；

骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】

每日0.45mg/m²，連用五日，3～6周爲一療程。一歲以下幼兒慎用。

【老年患者用藥】

酌情減量。

【藥物相互作用】

維生素K可降低其效價，故用本品時慎用維生素K類藥物；有放療增敏作用，但有可能在放療部位出現新的炎症，而產生“放療再現”的皮膚改變，應予注意。

【藥物過量】

【規格】

每支0.2mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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