鹽酸雷尼替丁膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸雷尼替丁膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Ranitidine Hydrochloride Capsules

漢語拼音：Yɑnsuɑn Leinitidinɡ Jiɑonɑnɡ

本品的主要成份爲：鹽酸雷尼替丁。其化學名稱爲：N＇-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。

結構式：

分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl

分子量：350.87

【性狀】

本品爲膠囊劑，其內容物爲類白色或淡黃色粉末。

【藥理毒理】

藥理學

雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H₂受體結合的作用。抑制胃酸作用較西咪替丁強5倍～12倍。因此爲強效的H₂受體阻滯劑。

毒理學

小鼠口服的LD₅₀1440～1750mg/kg。連續口服5周的每天最大無毒劑量，大鼠（雄）爲500mg/kg，大鼠（雌）250mg/kg，犬爲40mg/kg。連續26周的每天最大無毒劑量，大鼠爲100mg/kg，犬爲40mg/kg。小鼠口服100～200mg/kg達114周，大鼠口服100～2000mg/kg達129周，均未見致癌作用。

【藥代動力學】

口服後自胃腸道吸收迅速，生物利用度（F）約爲 50%，血藥濃度達峯時間（t_max）1～2小時，血漿蛋白結合率爲15%±3%，有效血濃度爲100ng/ml，在體內分佈廣泛，表觀分佈容積（V_d）爲1.1～1.9 L/kg，且可通過血-腦脊液屏障，腦脊液藥物濃度爲血濃度的1/30～1/20。30%經肝臟代謝，其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物，50%以原形自腎隨尿排出。半衰期（t_1/2）爲2～3小時，與西咪替丁相似，腎功能不全時，半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運，乳汁內藥物濃度高於血漿。

【適應症】

用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合徵及其他高胃酸分泌疾病。

【用法用量】

（1）口服，一次150mg（一次1粒），一日2次，或一次300mg（一次2粒），睡前1次。

（2）維持治療：口服，一次150mg（一次1粒），每晚1次。

（3）嚴重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應減少，一次75mg（一次半粒），一日2次。

（4）治療卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合徵，宜用大量，一日600～1200mg（一日4粒～8粒）。

【不良反應】

（1）常見的有噁心、皮疹、便祕、乏力、頭痛、頭暈等。

（2）與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。

（3）少數患者服藥後引起輕度肝功能損傷，停藥後症狀即消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。

（4）長期服用因可持續降低胃液酸度，而利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原爲亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。

【禁忌】

對本品過敏者禁用。

【注意事項】

（1）疑爲癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療。

（2）對肝臟有一定毒性，但停藥後即可恢復。

（3）肝功能不全者及老年患者，偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。

（4）肝、腎功能不全患者慎用。

（5）男性乳房女性化少見，其發病率隨年齡的增加而升高。

（6）可降低維生素B₁₂的吸收，長期使用，可致B₁₂缺乏。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

禁用。

【兒童用藥】

8歲以下小兒禁用。

【老年患者用藥】

老年人的肝腎功能降低，爲保證用藥安全，劑量應進行調整。

【藥物相互作用】

（1）與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物伍用時，雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現毒副反應。

（2）與抗凝血藥、抗癲癇藥配伍用時，要比西咪替丁爲安全。

（3）與普魯卡因胺並用，可使普魯卡因胺的清除率降低。

（4）可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。

【規格】

0.15g（按C₁₃H₂₂N₄O₃S計）

【貯藏】

遮光，密封，在乾燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網    址：