版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸卡替洛爾滴眼液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸卡替洛爾滴眼液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸卡替洛爾滴眼液
曾用名：
商品名：
英文名：Carteolol Hydrochloride Eye Drops
漢語拼音：Yɑnsuɑn Kɑtiluo’er Diyɑnye
本品主要成份爲：鹽酸卡替洛爾。其化學名稱爲：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羥丙氧基-3,4-二氫-2（1H）-喹諾酮鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C16H24N2O3·HCl
分子量：328.84
【性狀】
本品爲無色的澄明溶液。
【藥理毒理】
藥理作用
（1）鹽酸卡替洛爾爲非選擇性b-腎上腺受體阻滯劑，對b1和b2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
（2）卡替洛爾與其他b 受體阻滯劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性。
（3）本品爲鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼病人滴用後1小時眼壓開始降低，4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6～9.9mmHg，眼壓下降率爲7%～22%，降眼壓作用可持續8～24小時。連續用藥4～32周的降眼壓作用保持穩定，80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。
（4）卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。
（5）本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。
非臨牀毒理研究
致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。
生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。
【藥代動力學】
對家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥後1小時達峯值，其大部分爲原型。滴藥後0.5～1小時，藥物向其他眼組織中的轉移達峯值，此後迅速消失，未發現在眼組織內的積蓄性。滴藥後1小時，滴藥眼房水、血漿及對側眼房水中的放射活性比值爲200∶5∶1。
對健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥後24小時，滴入量的16%經尿排出，該時的尿中排泄半衰期爲5小時，此外，滴眼後爆破的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
【適應症】
【用法用量】
滴眼，一日2次，一次1滴。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。效果不明顯時，改用2%製劑，每日2次，每次1滴。
【不良反應】
1．偶見下列局部不良反應：視物模糊、畏光、角膜着色，出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血。
2．長期連續用於無晶體眼或眼底病變者時，偶可發生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。
3．偶見下列全身不良反應：心率減慢、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈。
【禁忌】
（1）支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
（2）竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。
（3）對本品過敏者。
【注意事項】
（1）本品慎用於已知是全身b-腎上腺能阻滯劑禁忌症的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。
（3）本品慎用於對其他b-腎上腺能阻滯劑過敏者。
（5）本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因b受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。
（6）本品不宜單獨用於治療閉角型青光眼。
（7）與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。
（8）本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
（10）用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（2）正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
（3）不主張兩種局部β受體阻斷劑同時應用，對正在應用β受體阻滯劑口服治療的患者應慎用本品。
（4）本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。
（5）本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
（6）酚噻嗪類藥物可增加β受體阻滯劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【藥物過量】
【規格】
（1）5ml：50mg；（2）5ml：100mg
【貯藏】
密閉室溫保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：