版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書硝酸甘油溶液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
硝酸甘油溶液說明書
【藥品名稱】
通用名:硝酸甘油溶液
曾用名:
英文名:Nitroglycerin solution
漢語拼音:xiaosuan Ganyou Rongye
本品主要成分及化學名稱:
結構式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:
【性狀】
本品爲無色的澄明液體,有乙醇的特點
【藥理毒理】
主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管牀,以擴張靜脈爲主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者,心臟指數可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。
尚無評價其致癌性的長期動物試驗。
【藥代動力學】
舌下給藥約1~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峯值爲2~3 ng/ml,作用持續10~30分鐘,半衰約1~4分鐘。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物爲二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物爲丙三醇。兩種主要活性代謝產物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝後經腎臟排出。
【適應症】
用於冠心病心絞痛的治療及預防,也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
溶液:1%溶液舌下給藥,一次0.05~0.1 ml,一日2ml。
【不良反應】
⑵偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現,尤其在直立、制動的患者。
⑶治療劑量可發生明顯的低血壓反應,表現爲噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
【禁忌症】
禁用於心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,後者增強硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項】
⑴應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導致耐受現象。
⑵小劑量可能發生嚴重低血壓,尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應儘可能取坐位,以免因頭暈而摔倒
⑶應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當確有必要時方可用於孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女靜脈用藥時應謹慎。
【老年患者用藥】
尚不明確。(需補充)
【藥物相互作用】
⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,並增強其血流動力學效應。
【藥物過量】
過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址: