塞替派注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：塞替派注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Thiotepa  Injection

漢語拼音：Sɑitipɑi  Zhusheye

本品主要成份及其化學名稱爲：1,1′,1″-硫次膦基三氮丙啶。

結構式：

分子式：C₆H₁₂N₃PS

分子量：189.22

【性狀】

本品爲無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

【藥理毒理】

塞替派爲細胞週期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。

【藥代動力學】

本品不易從消化道吸收。注射後廣泛分佈在各組織內，1～4小時後血漿濃度下降90%，24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。血漿蛋白結合率爲10%，主要和白蛋白、脂蛋白結合，對白蛋白親和力最大。半衰期（T_1/2）約3小時。尚無資料明藥物能否通過胎盤屏障。

【適應症】

主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用於胃腸道腫瘤等。

【用法用量】

靜脈或肌內注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，連續5天后改爲每週3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結束後1.5～2月後可重複療程。

胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每週1～2次。

膀胱腔內灌注：每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入50～100mg（溶於50～100ml氯化鈉注射液中），每週1～2次，10次爲一療程。

動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

瘤內注射：開始按體重0.6～0.8mg/kg向瘤體內直接注射，以後維持治療根據患者情況按體重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重複。

兒童用量：肌注或靜脈，根據體重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，連用5次後改爲一週1次，約25～40mg爲一療程。

【不良反應】

1．骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥後l～6周發生，停藥後大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數病例抑制時間較長。亦可有食慾減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。

2．少見過敏，個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經及影響精子形成。

【禁忌】

對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者。

【注意事項】

1．妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形；

2．下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石或痛風病史；

3．用藥期間每週都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥後3周內應繼續進行相應檢查，已防止出現持續的嚴重骨髓抑制；

4．肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量；

5．在白血病、淋巴瘤病人中爲防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液或別嘌呤醇；

6．儘量減少與其他烷化劑聯合使用，或同時接受放射治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

不推薦孕婦應用此藥，因可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報道。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1．塞替派可增加血尿酸水平，爲了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇；

2．與放療同時應用時，應適當調整劑量；

3．與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平；

4．與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶爲纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

【藥物過量】

藥物過量後沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前，白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。

【規格】

1ml：10mg

【貯藏】

遮光、密閉、在冷處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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