塞替派注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：塞替派注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Thiotepa  Injection

漢語拼音：Saitipai  Zhusheye

本品主要成分及其化學名稱爲：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。

其結構式爲：

分子式：C₆H₁₂N₃PS

分子量：189.22

【性狀】

本品爲無色或幾乎無色的黏稠澄明液體

【藥理毒理】

塞替派爲細胞週期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

【藥代動力學】

本品不宜從消化道吸收。注射後廣泛分佈在各組織內。1～4小時後血漿濃度下降90%，24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。注射藥物後血漿蛋白結合率爲10%，主要和白蛋白、脂蛋白結合，對白蛋白親和力最大。T_1/2約3小時。尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。

【適應症】

主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用於胃腸道腫瘤等。

【用法用量】

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續5天后改爲每週3次，一療程總量300mg。

胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每週1～2次。

膀胱腔內灌注：每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg，溶於生理鹽水60ml，每週1～2次，10次爲一療程。

動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

【不良反應】

骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥後l～6周發生，停藥後大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數病例抑制時間較長。可有食慾減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。

個別報道用此藥後再接受手術麻醉時，用琥珀酰膽鹼後出現呼吸暫停。少見過敏，個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經、影響精子形成。

【禁忌症】

對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者

【注意事項】

1、妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。

2、下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史和痛風病史。

3、用藥期間每週都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥後3周內應繼續進行相應檢查，已防止出現持續的嚴重骨髓抑制

4、肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量。

5、在白血病、淋巴瘤病人中爲防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液（或）給予別嘌呤醇。

6、儘量減少與其它烷化劑聯合使用，或同時接受放療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

不向孕婦推薦此藥，可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報道。

【藥物相互作用】

1、塞替派可增加血尿酸水平，爲了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇。

2、與放療同時應用時，應適當調整劑量。

3、與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平。

4、與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶爲纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

【藥物過量】

藥物過量後沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前，白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。

【規格】

1ml∶10mg

【貯藏】

遮光、密閉、在冷處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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