2 藥品介紹
2.1 藥理作用
本品爲哮喘治療藥，能顯著抑制抗原吸入或白三烯引起的實驗性哮喘。其作用機制可能是：①抑制組胺釋放反應：本品能抑制IgE參與的大鼠肥大細胞釋放出組胺反應，這與提高細胞內cAMP的水平可能有關；②抑制白三烯生成：對主動致敏豚鼠的肺組織由抗原引起的白三烯形成（體外）、大鼠腹腔巨噬細胞由鈣離子載體刺激引起的白三烯形成（體內外）均有抑制作用；③拮抗白三烯引起的平滑肌收縮反應：對豚鼠離休肺、氣管平滑肌及迴腸標本能抑制白三烯D4引起收縮反應（體外）。
2.2 藥代動力
健康成人飯後1次口服50mg時，血藥濃度在0．9h達到峯值，半衰期爲2．6h。尿中能檢出原形藥物及其羥基化代謝產物，24h尿中排泄率分別爲平均12．3％及19．0％，其中大部分在給藥後11h內排泄。
2.3 適應症
本品爲哮喘治療藥，能顯著抑制抗原吸入或白三烯引起的實驗性哮喘。
2.4 用法用量
口服，成人25～50mg／次，3次／d，於早、晚及就寢前服。
2.5 不良反應
副作用發生率爲12．69％。①過敏：偶見皮疹、瘙癢等，應停藥；②消化系統：偶見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；③肝臟：偶見轉氨酶升高；④精神神經系統：偶見頭痛、眩暈等；⑤腎臟：偶見BUN上升等；⑥血液：偶見嗜酸粒細胞增多；⑦其他：偶見心悸。
2.6 注意事項
①妊娠期給藥的安全性尚未確定，因此妊娠婦女應斟酌慎用。授乳婦女慎用。對早產兒、新生兒及兒童用藥的安全性尚未確定；②本品與支氣管擴張藥、激素、抗組胺藥等不同，對已經發生的發作及症狀不能迅速減輕；③季節性發作患者服用本品時，應確定好發季節，在其將要到來之前開始服用，並持續至好發季節結束；④支氣管哮喘患者在服用本品時，若出現大發作，有必要給予支氣管擴張藥或激素；⑤長期接受激素治療的患者，在使用本品而減少激素劑量時應在小心監護下逐漸進行；⑥對使用本品而減少激素維持量的患者，在停用本品時應注意有復發的可能。支氣管哮喘、變態性鼻炎。
2.7 規格
片劑:50mg.