2 《全國中草藥彙編》:喜樹
2.1 拼音名
Xǐ Shù
2.2 別名
2.3 來源
珙桐科旱蓮屬植物喜樹Camptotheca acuminata Decne.，根、果及樹皮、樹枝、葉均入藥。秋冬採果，曬乾；根、樹皮、樹枝四季可採，洗淨曬乾；葉春至秋季均可採，鮮用或曬乾。
2.4 性味
苦、澀，涼。
2.5 功能主治
抗癌，清熱，殺蟲。用於胃癌，結腸癌，直腸癌，膀胱癌，慢性粒細胞性白血病，急性淋巴細胞性白血病；外用治牛皮癬。
2.6 用法用量
臨牀多提取喜樹鹼用。每日10～20毫克。
2.7 摘錄
《全國中草藥彙編》
3 《中華本草》:喜樹
3.1 出處
喜樹原名旱蓮，始載於《植物名實圖考》木類，曰：“旱蓮生南昌西山。赭幹綠枝，葉如楮葉之無花權者，秋結實作齊頭筩子，百十攢聚如毯；大如蓮實。”並附果枝圖。據其圖文分析，所述旱蓮與本種一致。
3.2 拼音名
Xǐ Shù
3.3 別名
旱蓮、水桐樹、天梓樹、野芭蕉、旱蓮木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青樹、圓木、土八角、千丈樹
3.4 來源
拉丁植物動物礦物名：Camptotheca acuminata Decne.
採收和儲藏：果實於10-11月成熟時採收，曬乾。根及根皮全年可採，但以秋季採剝爲好，除去外層粗皮，曬乾或烘乾。
3.5 原形態
落葉喬木，高20-25m。樹皮灰色。葉互生，紙質，長卵形，長12-28cm，寬6-12cm，先端漸尖，基部寬楔形，全緣或微呈波狀。上面亮綠色，下面淡綠以，疏生短柔毛，脈上較密。花單性同株，多數排成球形頭狀花序，雌花頂生；雄花腋生；苞片3，兩面被短柔毛；花萼5裂，邊緣有纖毛；花瓣5，淡綠以，外面密被短柔毛；花盤微裂；雄花有雄蕊10，兩輪，外輪較長；雌花子房下位，花柱2-3裂。瘦果窄長圓形，長2-2.5cm，先端有宿存花柱，有窄翅。花期4-7月，果期10-11月。
3.6 生境分佈
生態環境：生於林緣、溪邊栽培於庭院、道旁。
資源分佈：分佈於西南及江蘇、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。
3.7 栽培
生物學特性 喜溫暖溼潤，不耐嚴寒乾燥，根深，萌芽辦強，生長迅速。宜在肥沃溼潤之石灰巖風化後的土壤，沖積土及河灘沙地、江湖堤岸等地種植。在酸性、中性和弱鹼性土壤上均可生長。
栽培技術 主要用種子繁殖。於2月底至3月中旬播各，播前種子進行層積處理。多用條播，條距30cm，播後覆土1-2cm，蓋草，保溫保溼，8d左右即可出苗。苗高10cm左右間苗，苗距18-24cm。育苗期適時中耕除草，追肥3次，苗高80-100cm時，即可出圃定植。在冬季落葉後至春季萌芽前定植。
田間管理 一般在幼林期或雨季前後，雜草生長旺盛時，要及時中耕除草。定植後1-2年，鬆土除草2次，以後每年1次，成林後，不再單獨中耕。結合中耕除草施以有機肥、人畜糞尿、以促進林磊速生。
病蟲防治 褐邊綠刺蛾，幼蟲爲害葉片，用400倍的魚藤皮全年可採，但以秋季採剝爲好，除去外層粗皮，曬乾或烘乾。
3.8 性狀
性狀鑑別：果實披針形，長2-2.5cm，寬5-7mm，先端尖，有柱頭殘基；基部變狹，可見着生在花盤上的橢圓形凹點痕，兩邊有翅。表面棕色至棕黑色，微有光澤，有縱縐紋，有時可見數條角棱和黑色斑點。質韌，不易折斷，斷面纖維性，內有種子1粒，幹縮成細條狀。氣微，味苦。
顯微鑑別 果實橫切面：外果皮爲一列扁平細胞；中果皮爲多列薄壁細胞，含紅棕色物，維管束十數個，散列，外側具纖維羣，纖維壁厚，木化；內果皮爲數列厚壁纖維。種皮細胞由棕以扁平細胞組成；鮮品的胚乳細胞和子葉細胞內充滿內含物，幹後萎縮。
3.9 化學成份
從喜樹的果實中分得下列化合物：喜樹鹼(camptothecine)，10-羥基喜樹鹼(10-hydroxy camptothecine)，11-甲氧基喜樹鹼(11-methoxycamptothecine)，脫氧喜樹鹼(deoxy-camptothecine)，喜樹次鹼(venoterpine)，白樺脂酸(betulic acid)，長春花甙內酰胺(vincoside-lactam)，11-羥基喜樹鹼(11-hy-droxycamptothecine)，10-甲氧基喜樹鹼(10-methoxycamp-tothecine)，3，4-O，O-亞甲基並沒食子酸(3，4-O，O-methyleneel-lagic acid)，3'，4'-O-二甲基-3，4-O，O-亞甲基並沒食子酸(3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyleneellagic acid)，3，4-O，O-亞甲基-3'，4'-O-二甲基-5'-甲氧基並沒食子酸(3，4-O，O-methlene-3'，4'-O-dimethyl-5'-methoxyellagic acid)，3，4-O，O-亞甲基-3'，4'-O-二甲基-5'-羥基並沒食子酸(3，4-O，O-methylene-3'，4'-O-dimethyl-5'-hydroxyellagic acid)，3，4'-O-二甲基並沒食子酸(3，4'-O-dimethylellagic acid)，3，4，3'-O-三甲基並沒食子酸(3，4，3'-O-trimethylellagic acid)，3'-O-甲基-3，4-O，O-次甲基並沒食子酸(3'-O-methyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基並沒食子酸(3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3'，4'-O-二甲基並沒食子酸(3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3，4'-O-二甲基-5'-甲氧基並沒食子酸(5'-methoxy-3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，3'，4，4'-O-四甲基-5'-甲氧基並沒食子酸(3，3'，4，4'-O-tetramethyl-5'-methoxyellagic acid)，5'-羥基-3'，4'-O-二甲基-3，4-O，O-次甲基並沒食子酸(5'-hydroxy-3'，4'-O-dimethyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，丁香酸(syringicacid)，10-羥基脫氧喜樹鹼(10-hydroxydeoxycamptothecine)，喜樹矛因鹼(camptacumothine)，喜樹曼寧鹼(camptacumanine)，烏檀費新鹼(naucleficine)，牛眼馬錢託林鹼(angustoline)，二氫異喹胺(dihydroipouinamine)，長梗馬兜鈴素(pedunculagin)，19-O-甲基牛眼馬錢託林鹼(19-O-methylangustoline)，22-羥基旱蓮木鹼(22-hydroxyacuminatine)，19-羥基臭馬比木鹼(19-hy-droxymappicine)，氧代兒茶鉤藤丹寧鹼(oxogambirtannine)，18-羥基喜樹鹼(18-hydroxycamptothecin)，呂宋果內酯(strychno-lactone)，水楊酸(salicylic acid)，壬二酸(nonandioic acid)，止權酸(d-abscisic acid)，丁香樹脂酚(syringaresinol)，β-谷甾醇(β-siiosterol)，咖啡酸乙酯(ethyl caffeate)，熊果酸(ursolic acid)，肌醇(inositol)。 從喜樹的根中分得喜樹鹼，並沒食子酸-3，4，3'-三甲醚(3，4，3'-tri-O-methylellagic acid)，喜樹次鹼，β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol 3-β-D-glucoside)。根皮中含有20-去氧喜樹鹼(20-dooxycamptothecin)，20-己酰喜樹鹼(2O-hexanoylcamptothecine)，20-己酰基-10-甲氧基喜樹鹼(20-hexanoyl-10-methoxy camptothecin)。 從喜樹的木質部中分得喜樹鹼，1O-甲氧基喜樹鹼，11-羥基-(20s)-喜樹鹼。
3.10 藥理作用
1.抗腫瘤作用：喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤，均有一定抑制作用。喜樹果或根皮中所含喜樹鹼及其衍生物，具有較強的抗癌活性。喜樹鹼體外對白血病L1210有明顯的抑制作用，ID50爲1.36 ×l0（-4）μm／ml；對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用。喜樹鹼0.25-25mg／kg腹腔注射，連續7-10天，可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤，均有明顯抑制作用。喜樹鹼對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株，也有抑制作用。10-羥基喜樹鹼1-2mg/kg，腹腔注射，連續7-9天，可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119％-280％。對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。
喜樹鹼主要肢壞瘤細胞DNA結構，又抑制DNA聚合酶而影響DNA的複製。對細胞週期中S期有明顯抑制作用，對G1期和G2期細胞亦有影響，對G0期細胞沒有作用。喜樹鹼1mg/ml體外培養，能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成，但在相同的濃度作用下，對大鼠肝、腦細胞的線粒體並不抑制，表明喜樹鹼對腫瘤細胞的作用大於對正常細胞的作用。喜樹鹼多相脂質體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應，其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率爲73.7％，作用時間約4小時，對癌細胞RNA合成抑制率達82.9％。對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞（Heps）的抑制率可達74％及82％。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延長126％；喜樹鹼鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52％及53％，可使荷EAC小鼠的生命延長54％。
2.免疫抑制作用：喜樹鹼小鼠小劑量（1mg／kg）腹腔注射，連續9次，對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用；大劑量40mg/kg 1次衝擊，對免疫抑制較小。喜樹鹼引起的免疫抑制是暫時的，停藥9天免疫功能得以恢復。但也有報道，每日腹腔注射喜樹鹼前體多相脂質體0.5mg/kg，連續9天，對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。用兔眼球結膜體外細胞培養和活體兔結膜下埋線並用喜樹鹼對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗，結果證明，喜樹鹼無論在體內還是體外，均有顯着的抑制成纖維細胞增生的作用。
3.其他作用：喜樹鹼和1O-甲氧基喜樹鹼體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用。喜樹鹼5mg/kg，每日1次，連續1-3次灌胃或皮下注射，對交配後7-9天的大鼠和交配後7天的家兔均可100％抗早孕。
4.體內過程：小鼠1次腹腔注射喜樹鹼後，可迅速自血漿、肝和腎廓清，半衰期爲30分鐘，自胃腸道廓清的半衰期爲210分鐘。大鼠1次腹腔注射喜樹鹼，15分鐘血中濃度可達最高峯，半衰期爲27分鐘。喜樹鹼與小鼠血漿蛋白結合率爲70％，多與α-球蛋白和β-脂蛋白結合。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹鹼後，迅速分佈於消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中，在胃腸中藥物濃度下降緩慢，可能存在藥物的腸一肝循環；喜樹鹼在體內組織中多以原藥形式存在。喜樹鹼主要從膽汁排泄，也可從尿中排出。3H-羥基喜樹鹼10mg/kg靜脈注射，血中呈雙相曲線下降，其分佈相半衰期爲4.5分鐘，消除相半衰期爲29分鐘。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射，1小時以膽汁和小腸內容物的放射性最高，其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟。4小時膽汁的放射性明顯上升，骨髓、肝臟和腸內容物放射性明顯下降。主要經糞便排出，48小時內總排出47.8％，而從尿中排出總量爲12.8％。
5.毒性：喜樹鹼小鼠腹腔注射的半數致死量爲68.4-83.6mg／kg。喜樹鹼鈉鹽小鼠靜脈注射的半數致死量爲57.3mg；灌胃的半數致死量爲26.9mg/kg；大鼠靜脈注射的半數致死量爲234.1mg/kg；灌胃的半數致死量爲153.2mg/kg。犬靜脈注射的最小致死量爲80mg/kg，給藥後10天內死亡。10-羥基喜樹鹼小鼠腹腔注射的半數致死量爲104 ±11mg/kg。喜樹鹼前體多相脂質體腹腔注射及灌胃小鼠的半數致死量分別爲159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴靜脈注射喜樹鹼鈉鹽後，首先出現厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉，有些動物出現血性腹瀉而死亡，剖檢可見消化道上皮增生，壞死碎片積聚於擴張的腺體小窩內，覆蓋上皮壞死，粘膜和粘膜下出血。給予最大耐受量存活的犬出現可逆性貧血，中性粒細胞和淋巴細胞減少，血象恢復期可有輕度暫時性單核細胞增多。當用量爲最小致死量時，猴在死前血色素升高，血清鹼性磷酸酶，天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶升高，骨髓內細胞減少，犬出現壞死性膽囊炎；猴腎臟腎小管明顯損傷，少數有肝局部性壞死。10-羥基喜樹鹼對犬的毒性反應與喜樹鹼相似，但對腎臟毒性較小。羥基喜樹鹼對腫瘤細胞有誘發中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變的作用。
3.11 鑑別
理化鑑別 取樣品粉末2g，用80%已醇30ml迴流30min，放冷，濾過，濾液減壓蒸去已醇，放冷，濾過，濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取，濃縮提取液，作供試液，以喜樹鹼和10-羥基喜樹鹼制對照深圳特區。吸取二溶液，點於硅膠膠G板上，以氯仿-丙酮（7：3）爲展開劑，展距13cm，於紫外光燈下（254nm）觀察，樣品與對照品色譜在相對應的位置處顯相同顏色的熒光斑點。
3.12 性味
味苦；辛；性寒；有毒
3.13 歸經
歸脾；胃肝經
3.14 功能主治
清熱解毒；散結消症。主食道癌；賁門癌；胃癌；腸癌；肝癌；白血病；牛皮癬；瘡腫
3.15 用法用量
內服：煎湯，根皮9-15g，果實3-9g；或研末吞；或製成針劑、片劑。
3.16 注意
內服不宜過量。
1.《浙江民間常用草藥》：“忌用鐵器煎煮、調製。”2.上海《中草藥學》：“一般認爲果的作用較根皮佳，但毒性也大。”
3.17 摘錄
《中華本草》