3 概述
1971年英國萊門(Rymen)等人開始將脂質體作藥物載體。脂質體是將藥物包封於類脂質雙分子層形成的薄膜中間而製成的超微型球狀載體製劑。所謂載體可以是一組分子,包蔽於藥物外,通過滲透或被巨噬細胞吞噬後,載體被酶類分解而釋放藥物,從而發揮作用。脂質體作爲藥物的載體可產生藥物的定向作用,提高藥物的療效,降低藥物的毒副作用。該劑型在抗癌藥物中應用比較廣泛。
4 脂質體的分類
(1)單室脂質體 (Unilamellar or Single Compartment Liposomes)。球徑約爲≤25μm,水溶性藥物的溶液只被一層類脂雙分子層所包封,脂溶性藥物則分散於雙分子層中。凡經超聲波分散的脂質體混懸液,絕大部分爲單室脂質體。
(2)多室脂質體(Multilamellar or Multiple Compartment Liposomes)。球徑約爲≤100μm,有幾層脂質雙分子層將被包含的藥物(水溶性藥物)的水膜隔開,形成不均勻的聚合體,脂溶性藥物則分散於幾層雙分子層中。
(3)大多孔脂質體(Macrovesicle)。球徑約0.13±0.06μm,單層狀,比單室脂質體可多包蔽10倍的藥物。我國應用唐松草鹼,鶴草酚、喜樹鹼等中藥有效成分製成脂質體,在提高療效、降低副作用方面,取得了良好效果。尤其是脂質體雙分子層中包裹脂溶性藥物,脂質體雙分子包圍的中心室包蔽水溶性藥物,可製備中西醫結合的處方。如將5-氟脲嘧啶與豬苓多糖組成處方,包成脂質體,由於豬苓多糖可顯著提高機體的免疫力,增加吞噬細胞的吞噬力,5-氟脲嘧啶能從細胞增殖週期的某一環節對癌細胞予以打擊,中西藥同時發揮作用,使藥物療效顯著提高,由於載體的定向作用使毒性也顯若降低。