枸櫞酸芬太尼注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：枸櫞酸芬太尼注射液

曾用名：×

商品名：×

英文名：Fentanyl Citrate Injection

漢語拼音：Juyuansuan Fentaini Zhusheye

本品主要成分及其化學名稱爲：N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸鹽。

其結構式爲：

分子式：C₂₂H₂₈N₂O·C₆H₈O₇

分子量：528.60

【性狀】

本品爲無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品爲人工合成的強效麻醉性鎮痛藥。鎮痛作用機制與嗎啡相似，爲阿片受體激動劑，作用強度爲嗎啡的60～80倍。與嗎啡和哌替啶相比，本品作用迅速，維持時間短，不釋放組胺、對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應

激反應。本品對呼吸的抑制作用弱於嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮痛作用。

急性毒性LD₅₀（mg/kg）：小鼠，皮下62；靜脈11.2。

【藥代動力學】

口服經胃腸道吸收，但臨牀一般採用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效，4分鐘達高峯，維持30～60分鐘。肌內注射時約7～8分鐘發生鎮痛作用，可維持1～2小時。肌內注射生物利用度67%，蛋白結合率80%，消除T_1/2約3.7小時。本品主要在肝臟代謝，代謝產物與約10%的原形藥由腎臟排出。

【適應症】

本品爲強效鎮痛藥，適用於麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛，是目前複合全麻中常用的藥物。

1. 用於麻醉前給藥及誘導麻醉，並作爲輔助用藥與全麻及局麻藥合用於各種手術。與氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前給藥，能使病人安靜，對外界環境漠不關心，但仍能合作。

2. 用於手術前、後及術中等各種劇烈疼痛。

【用法用量】

1. 成人靜脈注射；全麻時初量① 小手術按體重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼計，下同）；② 大手術按體重0.002～0.004mg/kg；③體外循環心臟手術時按體重0.02～0.03mg/kg計算全量，維持量可每隔30～60分鐘給予初量的一半或連續靜滴，一般每小時按體重0.001～0.002mg/kg；④全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.001～0.002mg/kg；⑤局麻鎮痛不全．作爲輔助用藥按體重0.0015～0.002mg/kg。

2. 成人麻醉前用藥或手術後鎮痛：按體重肌內或靜脈注射0.0007～0.0015mg/kg。

3．小兒鎮痛：2歲以下無規定，2～12歲按體重0.002～0.003mg/kg。

4．成人手術後鎮痛：硬膜外給藥，初量 0.1mg，加氯化鈉注射液稀釋到8ml，每2～4小時可重複，維持量每次爲初量的一半。

【不良反應】

1. 一般不良反應爲眩暈、視物模糊、噁心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。

2. 嚴重副反應爲呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩，如不及時治療，可發生呼吸停止、循環抑制及心臟停搏等。

3. 本品有成癮性，但較哌替啶輕。

【禁忌症】

支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重症肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

【注意事項】

1．本品爲國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均應加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2．本品務必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可給藥，而且應先試用小劑量（1/4常用量），否則會發生難以預料的、嚴重的併發症，臨牀表現爲多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環虛脫而死亡。

3. 心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

4．本品藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管支氣管，也不得塗敷於皮膚和黏膜。

5. 硬膜外注入本品鎮痛時，一般4～10分鐘起效，20分鐘腦脊液的藥濃度達到峯值，同時可有全身瘙癢，作用時效3.3～6.7小時，而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，處理應及時。

6．本品決非靜脈全麻藥．雖然大量快速靜脈注射能使神智消失，但病人的應激反應依然存在，常伴有術中知曉。

7．快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕期用藥的安全性尚難肯定，慎用。

【老年患者用藥】

年老、體弱的病人首次劑量應適當減量，由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。

【藥物相互作用】

1．本品與哌替啶因化學結構有相似之處，兩藥可有交叉敏感。

2．本品與中樞抑制藥，如催眠鎮靜藥（巴比妥類、地西泮等）、抗精神病藥（如吩噻嗪類）、其他麻醉性鎮痛藥以及全麻藥等有協同作用，合用時應慎重並適當調整劑量。

3．本品與80%氧化亞氮合用，可誘發心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少，左室功能欠佳者尤其明顯。

4. 肌松藥的用量可因本品的使用而相應減少，肌松藥能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暫停，持續的時間又長，應識別這是中樞性的（系本品使用所致），還是外周性的（由於肌松藥作用於神經肌接頭處N₂受體）。

5．中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強本品的作用，如聯合應用，本品的劑量應減少1/4～1/3。

【藥物過量】

大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直， 胸順應性降低影響通氣功能。偶可出現心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等，最後可致呼吸停止、循環抑制或心停搏。

中毒解救：出現肌肉強直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗劑(如納洛酮、丙烯嗎啡等)對抗。呼吸抑制時立即採用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥，靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg。心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產生的低血壓，可用輸液、擴容等措施處理，無效時可採用升壓藥，當禁用腎上腺素。

【規格】

（1）1ml:0.05mg（2）2ml:0.1mg（均以芬太尼計）

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

×

【有效期】

×

【批准文號】

×

【生產企業】

企業名稱：×

地    址：×

郵政編碼：×

電話號碼：×

傳真號碼：×

網    址：×