版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第三批化學藥品說明書二巰丁二酸膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年03月07日藥監注函[2002]79號《關於公佈第三批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
二巰丁二酸膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名:二巰丁二酸膠囊
曾用名:螯合酸酚
商品名:
英文名:Dimercaptosuccinic Acid Capsule
漢語拼音:Erqiuding'ersuan Jiaonang
本品主要成份及其化學名稱爲:2,3一二巰基丁二酸
其結構式爲:
分子式:C4H6O4S2
分子量:182.22
【性狀】
【藥理毒理】
作用機制爲,分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬,形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巰基的酶恢復活性,解除重金屬引起的中毒症狀。
本品可特異性的與鉛結合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度,但短時間用藥後,易使鉛從骨中游離出來重新再分佈,引起血鉛反跳性升高,故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
小鼠、大鼠的LD50爲3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現,口服本品每日300mg/kg,可使部分狗死亡。
【藥代動力學】
本品口服易吸收,達峯時間30分鐘,在血中約95%與血漿蛋白結合,分佈容積較小,半衰期t1/248小時。主要分佈在腎臟,依次爲肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝棾ρ罰杆僖栽魏痛晃錁讎懦觥>魷俁扔胙εǘ瘸燒喙亍Gχ卸徑統贍耆思敖】抵駒剛叩納鑾宄史直鷂糠種?/FONT>16.6ml/m2、每分鐘24.7±3.3ml /m2和每分鐘77.0ml/m2。無蓄積性。
【適應症】
用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。
【用法用量】
口服1次0.5g,一日3次,連用3日爲1個療程,停藥4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服藥,共10日,停藥5日再用。一般2-3個療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小時1次,連用5日,然後改爲每12小時1次,連用2周,共19日爲一療程。
【不良反應】
成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人),血清氨基轉移酶一過性升高(6%~10%)。偶見中性粒細胞減少。
[禁忌證]
【注意事項】
1.治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低,但有些人再次接觸鉛和治療時,血鉛反而升高。此外,經短時治療後,可引起血鉛反跳性升高,這是因鉛從骨中游離出來,重新分佈的結果。所以應反覆用藥,才能保證療效。
5.對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
有動物試驗表明,本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。
【兒童用藥】
兒童腎小管易受鉛損害,影響藥物經腎排出,兒童應慎用或適當減少用量。
【藥物相互作用】
尚不確定。
【規格】
膠囊劑:0.25g
【有效期】
【貯藏】
【批准文號】
【生產企業】