3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 藥理作用
爲嘧啶核苷衍生物。可抑制VZV,其效力爲阿昔洛韋的1000倍。在體外,可對抗HSV-I和EBV,但對HSV-2或CMV無效。被HSV感染細胞吸收的濃度是正常細胞的40倍,有較好的選擇性。經病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物,再經病毒的胸苷酸激酶(thymidylate kinase)作用進一步轉化成雙磷酸衍生物,其三磷酸衍生物競爭性抑制病毒DNA的複製,自身不像阿昔洛韋那樣結合進病毒的DNA中,而是轉變成爲三磷酸脫氧胸苷。
3.3 藥代動力
口服吸收好。每日單劑口服40mg後,高峯與低谷血藥濃度分別爲1.8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2爲5~7h。大部分藥物以原形從尿中排泄,5%以下以代謝物溴乙烯尿苷(BVU)排泄。
3.4 適應症
本品的口服和靜注的給藥方式正在美國研究。本品對免疫力受損病人的帶狀皰疹的治療和對免疫力正常的成人的帶狀皰疹,水痘的治療正處於臨牀試驗中。40mg/次,1次/d,治療HIV感染的成人的帶狀皰疹要比高劑量的阿昔洛韋效果好。
3.5 不良反應
短期口服使用,通常耐受性好。常見不良反應爲頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉等。肝酶提高。長期大劑量服用在齧齒動物試驗中發現肝和睾丸腫大.