1 葡激酶介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Staphylokinase
1.3 別名
SAK
1.4 分類
1.5 劑型
10mg。
1.6 葡激酶的藥理作用
葡激葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生，也可經基因克隆技術獲得，稱r-SAK，具有抗原性。使用後抗體可持續1～2周，但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶，先與纖溶酶原形成複合物，使複合物中的纖溶酶原轉變爲纖溶酶，然後形成纖溶酶-葡激酶複合物，再激活纖溶酶原轉化爲纖溶酶，從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性，當不存在纖維蛋白時，纖溶酶原葡激酶複合物迅速被α2抗纖溶酶中和，可引起全身性纖溶酶原激活，而當存在纖維蛋白時，此複合物與血凝塊結合，降低α2-抗纖溶酶對其抑制作用，因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉化爲纖溶酶。動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近，對肺動脈富含血小板的血栓，其溶栓效力較鏈激酶強。
1.7 葡激酶的藥代動力學
靜脈滴注後迅速自血漿清除，半衰期爲6min左右。它主要經肝臟代謝，隨尿排出。
1.8 葡激酶的適應證
1.9 葡激酶的禁忌證
1.10 注意事項
1.11 葡激酶的不良反應
1.12 葡激酶的用法用量
30min內靜脈滴注葡激酶15～30mg，如使用總量爲15mg，首劑先靜脈注射3mg，後12mg在30min內靜脈滴注完。急性心肌梗死患者靜脈滴注劑量爲10mg。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
不同劑量的葡激酶與rt-PA對急性心肌梗死患者進行溶栓治療，觀察兩藥對冠脈再通率的影響，100例急性心肌梗死患者隨機分爲A組（葡激酶10mg）、B組（葡激酶20mg）及C組（r-PA治療組），結果表明90min時A組、B組及C組的血管再通率（TIMI-3級）分別爲50%、74%及62%。葡激酶作用與鏈激酶類似。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性。經動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相似，對肺動脈富含血小板的血栓，其溶栓效力較鏈激酶強。臨牀用於治療急性心肌梗死患者，雖也有抗原性，但較鏈激酶低。