3 注射用甲磺酸酚妥拉明藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Zhusheyong Jiahuangsuan Fentuolaming
3.1.3 英文名
Phentolamine Mesylate for Injection
3.2 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲甲磺酸酚妥拉明加適量甘露醇製成的無菌凍幹品。含甲磺酸酚妥拉明（C17H19N3O·CH4O3S）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲白色至類白色的疏鬆塊狀物或粉末。
3.4 鑑別
（1）取本品約30mg，加水15ml溶解後，分成三份，分別加碘試液、碘化汞鉀試液與三硝基苯酚試液，分別產生棕色沉澱[1]、白色沉澱與黃色沉澱。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3.5 檢查
3.5.1 酸度
取本品5瓶，每瓶加水1ml溶解後，合併，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.5～6.5。
3.5.2 有關物質
取本品適量（約相當於甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，雜質I的峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），[1]各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.02倍的峯可忽略不計。
3.5.3 含量均勻度
取本品1瓶，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含甲磺酸酚妥拉明0.1mg的溶液作爲供試品溶液。照甲磺酸酚妥拉明含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（2010年版藥典二部附錄Ⅹ E）。[1]
3.5.4 細菌內毒素
取本品，可用0.06EU/ml以上的高靈敏度鱟試劑，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含內毒素的量應小於5.0EU。
3.5.5 其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ B）。
3.6 含量測定
3.7 類別
3.8 規格
10mg
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 注射用甲磺酸酚妥拉明介紹
4.1 性狀
注射用甲磺酸酚妥拉明爲白色至類白色的疏鬆塊狀物或粉末。
4.2 注射用甲磺酸酚妥拉明的藥理毒理
注射用甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性（-受體阻滯劑（（1、（2），能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，注射用甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當於人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現爲胎鼠輕度發育和骨骼成熟遲緩；口服相當於人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現着牀率降低。兔子服用相當於人類常用劑量20倍的藥物時，未發現影響胚胎或胎兔的發育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現注射用甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
4.3 注射用甲磺酸酚妥拉明的藥代動力學
肌內注射20分鐘血藥濃度達峯值，持續30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峯值，作用持續15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射後, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
4.4 注射用甲磺酸酚妥拉明的適應症
嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。嗜鉻細胞瘤的診斷。（酚妥拉明試驗）預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。
4.5 注射用甲磺酸酚妥拉明的用法和用量
成人常用量：
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應陰性, 再給5mg ,如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。
（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作爲預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。
（3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg ，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
（4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg 。
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內注射3mg 。
（2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時可重複;術時靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
4.6 注射用甲磺酸酚妥拉明的不良反應
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
4.7 注射用甲磺酸酚妥拉明的禁忌症
2. 嚴重腎功能不全
4. 對注射用甲磺酸酚妥拉明過敏者。
4.8 注意事項
1. 有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2. 進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射後30－45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現爲陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
4.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
注射用甲磺酸酚妥拉明尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大於弊後，方可在妊娠期使用。尚不知注射用甲磺酸酚妥拉明是否經乳汁分泌，但爲慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
4.10 兒童用藥
尚不明確。
4.11 老年患者用藥
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。
4.12 藥物相互作用
1. 與擬交感胺類藥物合用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；
4.13 藥物過量
藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置於頭低腳高臥位，並擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
4.14 規格
10mg。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第二增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．