薩洛

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 美洛西林鈉/舒巴坦鈉介紹

1.1 藥品名稱

美洛西林鈉/舒巴坦鈉

1.2 英文名稱

Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium

1.3 別名

佳洛坦開林凱韋可美洛巴坦薩洛

1.4 分類

抗生素 > β內酰胺酶抑制

1.5 劑型

1.25g(美洛西林鈉1.0g,舒巴坦鈉0.25g)。

2.5g(美洛西林鈉2.0g,舒巴坦鈉0.5g)。貯法:密閉,涼暗乾燥保存

1.6 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的藥理作用

1.美洛西林青黴素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌抗菌活性,且對多種耐藥菌株產生的β-內酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保護美洛西林不被β-內酰胺酶水解,從而增強後者的抗菌活性

2.抗菌譜:美洛西林鈉/舒巴坦鈉對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用,且體外對多數細菌產生的β-內酰胺酶穩定。體外試驗表明,美洛西林鈉/舒巴坦鈉可增強對多種產酶菌株(如金黃色葡萄球菌大腸埃希桿菌)及不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌枸櫞酸桿菌痢疾桿菌銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外,體外試驗表明美洛西林鈉/舒巴坦鈉還對下列細菌有體外抗菌活性:奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌消化球菌屬消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。

1.7 美洛西林鈉/舒巴坦鈉藥代動力學

美洛西林鈉/舒巴坦鈉肌注或靜脈給藥後吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g,15min後平均血藥濃度爲53.4µg/ml,1h後達12.8µg/ml。1h內靜滴2g,滴注結束時血藥濃度爲86.5µg/ml,1h後達28.3µg/ml。美洛西林吸收後在多數組織體液分佈良好,尤其在膽汁中濃度最高,到達腦脊液的滲透率爲17%~25%,也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經腎臟尿液排泄,少量經膽汁、乳汁分泌,連續給藥無蓄積作用靜脈給藥半衰期約爲1h,肌內注射半衰期約爲1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g,5min後血藥濃度達峯值,約爲104µg/ml,6h後濃度降至0.56µg/ml,24h內約98.8%的舒巴坦尿液排出。

1.8 美洛西林鈉/舒巴坦鈉適應

1.呼吸系統感染(如中耳炎鼻竇炎扁桃體炎咽炎肺炎急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張膿胸肺膿腫等)。

2.泌尿生殖系統感染(如腎盂腎炎膀胱炎尿道炎等)。

3.腹內感染(如膽道感染腹膜炎等)。

4.泌尿生殖系統感染(如婦科感染、產後感染淋病等)。

5.皮膚及軟組織感染(如蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等)。

6.其他嚴重感染(如急性化膿性腦膜炎細菌性心內膜炎、敗血症等)。

1.9 美洛西林鈉/舒巴坦鈉禁忌

1.對青黴素、頭孢菌素類抗生素過敏者。

2.對舒巴坦過敏者。

1.10 注意事項

1.美洛西林鈉/舒巴坦鈉青黴素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。

2.慎用:(1)肝功能不全者。(2)過敏性體質患者(如支氣管哮喘花粉症蕁麻疹)。

3.藥物妊娠的影響:美洛西林能通過胎盤,並在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發現美洛西林舒巴坦有生育力損傷和對胎兒毒性;但對孕婦尚無充分和嚴格的臨牀研究資料,妊娠期使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉權衡利弊。

4.藥物對哺乳的影響:美洛西林可少量經乳汁分泌,哺乳婦女用藥應謹慎。

5.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗球蛋白(coombs)試驗可出現陽性反應。(2)非酶尿糖反應尿膽素檢測尿蛋白測定可出現假陽性

6.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)長期用藥應監測血象、肝腎功能。(2)與高劑量肝素抗凝血藥同用時,應監測凝血參數。(3)淋病患者初診及治療3個月後應進行梅毒檢查

7.使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗,陽性反應者禁用。治療中,若發生過敏反應,應立即停藥,並給予適當處理,包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。

8.美洛西林鈉/舒巴坦鈉與酸、鹼性較強(PH≤4或PH≥8)的藥物配伍禁忌

9.用於治療致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,應與其他殺菌藥聯用。

10.用藥中如出現嚴重和持續腹瀉時,應考慮到出現假膜性腸炎的可能性。須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉並採取相應的治療(如口服萬古黴素,並禁用減少蠕動藥物)。

1.11 美洛西林鈉/舒巴坦鈉不良反應

1.偶見過敏反應,通常表現爲:皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應表現有:嗜酸紅細胞增多、藥物發熱急性間質性腎炎脈管炎等。如出現青黴素過敏即發性蕁麻疹反應須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉

2.胃腸道:通常表現爲:腹瀉噁心嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或停藥後消失。

3.肝臟:少數患者用藥後可出現肝功能異常(天門冬氨酸氨基轉移酶丙氨酸氨基轉移酶一過性升高、膽紅素升高等)。

4.血液系統:個別患者可出現白細胞減少或粒細胞缺乏症貧血血小板減少症。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂(如出血時間延長)、紫癜或黏膜出血,但通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。

5.中樞神經系統:高劑量用藥時,因腦脊液中藥物濃度過高,可能出現焦慮肌肉痙攣及驚厥等。

6.腎臟:少數患者用藥後可出現肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。

7.代謝/內分泌系統:罕見低鉀血癥

8.其他:注射部位罕見血栓性靜脈炎疼痛

1.12 美洛西林鈉/舒巴坦鈉的用法用量

1.1次2.5~3.75g(美洛西林鈉2~3g、舒巴坦鈉0.5~0.75g),每8小時或12小時1次,療程7~14天。每天最高劑量不宜超過15g(美洛西林鈉12g,舒巴坦3g)。用適量注射用水氯化鈉注射液溶解後,再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中,每次滴注時間爲30~50min。

2.兒童靜脈滴注:(1)對1~14歲兒童體重超過3kg的嬰兒:每次75mg/kg,2~3次/d。(2)體重不足3kg的嬰兒:每次75mg/kg,2次/d。

1.13 藥物相互作用

1.與丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺合用,可使美洛西林鈉/舒巴坦鈉腎臟排泄時間延長,血藥濃度增高。

2.與慶大黴黴素、卡那黴素氨基糖苷類藥合用,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協同抗菌作用

3.與頭孢他啶合用,對銅綠假單胞菌大腸埃希桿菌可產生協同或累加抗菌作用

4.與維庫溴銨類肌松藥合用,可延長其神經肌肉阻滯作用

5.與頭孢噻肟合用,可使後者的總清除率降低。

6.與甲氨蝶呤合用,可干擾甲氨蝶呤腎小管排泄,降低甲氨蝶呤腎臟清除率,出現甲氨蝶呤毒性反應

7.與華法林肝素香莢蘭醛、茚滿二酮等抗凝血藥合用,可能增加凝血障礙和出血的危險。

8.與傷寒疫苗合用,可降低傷寒疫苗免疫效應。可能的機制是美洛西林鈉/舒巴坦鈉傷寒沙門菌有抗菌活性

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