1 吡嘧司特介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Pemirolast
1.3 別名
眼力爽；研立雙；哌羅司特鉀；吡嘧司特鉀；Alegysal；Pemirolast
1.4 分類
1.5 劑型
10mg。
滴眼劑：0.1%（5ml）。
1.6 吡嘧司特的藥理作用
該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結構的過敏介質阻釋劑，它的四唑基團被併入到吡啶並嘧啶環中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中，吡嘧司特能抑制抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質（D4、B4，SRS－A）、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。吡嘧司特明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應（PCA）及試驗性的哮喘；抑制PCA的作用強度各約爲色甘酸鈉（靜脈注射給藥）及曲尼司特的180倍、370倍。吡嘧司特強效地抑制白細胞外Ca2＋內流及細胞內Ca2＋的釋放，而Ca2＋抑制肌醇磷磷脂的代謝，從而影響化學介質的釋放及抑制花生四烯酸的釋放，而且由於吡嘧司特抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。吡嘧司特爲肥大細胞穩定劑，能夠抑制Ⅰ型變態反應介導的過敏反應。體內、體外研究表明，吡嘧司特能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質（D4，C4，E4）等過敏介質的釋放。另外，吡嘧司特還能抑制嗜酸細胞進入眼部，阻止嗜酸細胞釋放介質。吡嘧司特只對Ⅰ型變態反應有效，是一種特異的Ⅰ型變態反應抑制藥。
1.7 吡嘧司特的藥代動力學
吡嘧司特口服後吸收迅速。1～1.7h血藥濃度達峯，半衰期4～5h。吡嘧司特與血漿蛋白結合率爲96%。主要自尿排泄，排泄較迅速，24h自尿排出84%；主要代謝物爲葡萄糖醛酸的結合體（TBX-02），無蓄積作用。
1.8 吡嘧司特的適應證
吡嘧司特臨牀主要用於治療支氣管哮喘。局部點眼用於Ⅰ型變態反應性結膜炎。
1.9 吡嘧司特的禁忌證
對吡嘧司特過敏者禁用。
1.10 注意事項
吡嘧司特對急性哮喘發作和明顯的哮喘症狀不能立即起效。若服用吡嘧司特後未見效，不可長期服用。實驗顯示，吡嘧司特能通過大鼠乳汁消除，乳汁中藥物濃度高於血藥濃度，故哺乳期婦女如需使用吡嘧司特必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時，應立即擦去。
1.11 吡嘧司特的不良反應
2.非眼部不良反應，包括：過敏、背痛、急性支氣管炎、咳嗽、痛經、發熱、鼻旁竇炎和鼻充血等。
1.12 吡嘧司特的用法用量
每次10mg，每天2次，早、午餐後或臨睡前服。點眼0.1%，每天4～6次。
1.13 藥物相互作用
（尚不明確）
1.14 專家點評
吡嘧司特治療支氣管哮喘作用明顯，是治療支氣管哮喘常用藥物，在與曲尼司特的臨牀療效比較研究中，對中輕度哮喘患者，療效優於曲尼司特，吡嘧司特的不良反應是胃腸道功能紊亂，如服用吡嘧司特一週無效，應停藥，不可長期服用。吡嘧司特能通過抑制肥大細胞的脫顆粒從而抑制化學介質的遊離，還可抑制中性粒細胞和嗜酸粒細胞向結膜組織的遊離和活化。眼科用於過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎。