3 甲潑尼龍介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Methylprednisolone
3.3 別名
甲基強的松龍；甲基氫化潑尼松；6-甲強的松龍；舒祿-美卓樂；雅美泰龍；甲強龍；甲基潑尼松；甲強松；丁二酸鈉-6甲強的松龍；琥珀甲強龍；甲氫潑尼松琥珀酸鈉；甲強龍針；Methylprednisolone Sodium Succinate；Medrol；Solu-Medrol
3.4 分類
3.5 劑型
1.粉針劑：40mg；
2.片劑：4mg；
3.注射劑：20mg（1ml）。
5.注射劑：醋酸酯40mg（1ml），80mg（2ml），琥珀酸鈉40mg；
3.6 甲潑尼龍的藥理作用
甲潑尼龍抗炎作用較強，鈉瀦留作用較弱，其抗炎作用爲可的松的7倍；甲基潑尼松龍琥珀酸酯鈉爲水溶性潑尼松龍衍生物，在體內轉化爲甲基潑尼松龍，可以注射，具有速效作用，維持時間中等，是治療炎症和變態反應的優選藥。醋酸酯爲混懸液，注射後起效慢，作用持久。甲潑尼龍爲中效糖皮質激素。作用與潑尼松龍相同，其抗炎作用爲後者的3倍，糖代謝作用較氫化可的松強10倍，而水、鈉瀦留作用較弱，無排鉀的副作用。其醋酸酯混懸液作肌內注射、關節腔內注射，分解和吸收緩慢，維持時間較久，肌內注射6～8h後平均血藥峯濃度爲14.8μg/L，可維持11～17天。其琥珀酸鈉爲水溶性，可肌內注射或靜脈滴注。
3.7 甲潑尼龍的藥代動力學
口服生物利用度爲82%，血漿蛋白結合率爲40%～60%，半衰期約爲2.5h。甲基潑尼松龍琥珀酸酯鈉的血漿半衰期約30min。
3.8 甲潑尼龍的適應證
用於危重疾病的急救，還可用於內分泌失調、風溼性疾病、膠原性病、皮膚疾病、過敏反應、眼科疾病、胃腸道疾病、血液疾病、白血病、休克、腦水腫、多發性神經炎、脊髓炎及防止癌症化療引起的嘔吐等。目前臨牀上主要用於臟器移植。
3.9 甲潑尼龍的禁忌證
結核病、胃潰瘍、高血壓、糖尿病、精神病、動脈硬化、心力衰竭、較重的骨質疏鬆患者禁用。對糖皮質激素過敏，肝功能不全患者忌用。接種疫苗前後2周內，新近胃腸吻合術後，未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染，全身性真菌感染。.對腎上腺皮質激素類過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.（1）急性心力衰竭或其他心臟病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情緒不穩定和有精神病傾向；（5）青光眼；（6）肝功能損害；（7）眼單純性皰疹；（8）高脂蛋白血癥；（9）高血壓；（10）甲狀腺功能減退症（此時糖皮質激素作用增強）；（11）重症肌無力；（12）骨質疏鬆；（13）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（14）腎功能損害或結石；（15）結核病。
2.在某些急症治療中，通常採用肌內注射或靜脈給藥，以期快速起效。
4.甲潑尼松龍醋酸酯分解緩慢，作用較持久，可用於肌內注射達到較持久的全身效應，也可用於關節腔內注射。甲潑尼龍琥珀酸鈉爲水溶性，可供肌內注射，或溶於葡萄糖液中靜脈滴注。
5.因甲潑尼龍半衰期很短，故治療嚴重休克時，應於4h後重復給藥。
7.由於甲潑尼龍瀦鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。若需使用，應與鹽皮質激素合用。
8.在使用前，注射藥物產品需以肉眼檢查有否特別物體及變色。在無菌環境下，將稀釋液加入無菌粉末藥瓶中，只可使用特定的稀釋液。甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液與其他藥物予靜脈輸注混合液中的靜脈注射兼容性及穩定性受混合液中酸鹼度、濃度，時間、溫度及甲潑尼龍自身溶解性的影響。爲了避免兼容性及穩定性問題，建議在任何情況下，應儘可能讓甲潑尼龍與其他藥物分開投藥。
9.孕婦及哺乳期婦女慎用。
10.大劑量（大於0.5g）而又推注或靜脈滴注有可能引起心律失常甚至循環衰竭。
11.同其他腎上腺皮質激素類一樣，用於敗血症休克療效不確切，而且可能增加患者病死率。
3.11 甲潑尼龍的不良反應
不良反應有體重增加，醫源性庫欣綜合徵，痤瘡，高血壓，多毛，血糖升高，低血鉀，水鈉瀦留，水腫，骨質疏鬆，精神症狀，月經紊亂，傷口癒合不良，並可誘發消化性潰瘍，誘發感染。可出現腎上腺皮質功能減退、胃腸道穿孔或出血、蛋白質異化作用引起的負氮平衡、顱內壓增高、內分泌失調、眼壓增高、滿月臉、痤瘡、肌無力、無菌性壞死等。
3.12 甲潑尼龍的用法用量
1.用於危重疾病的急救用藥：推薦劑量每次30mg/kg，靜脈給藥時間不得少於30min。此劑量可在48h內，每4～6h重複給藥1次。
2.用於風溼性疾病：每天1g，靜脈給藥1～4天或每天1g，使用6個月。用於全身性紅斑狼瘡：每天1g，靜脈給藥3天。
4.用於腎盂腎炎、腎炎性狼瘡等症，30mg/kg，隔日靜脈給藥1次，連續4天。
5.用於防止癌症化療引起的噁心和嘔吐：對輕、中度性嘔吐，化療前1h，化療初始之際，以及患者出院時，各以5min以上時間，靜脈給予0.25g，對嚴重性嘔吐，於化療前1h，給予0.25g甲潑尼龍及適當劑量的甲氧氯普氯普胺，然後於化療期間及出院時，再各靜脈注射0.25g甲潑尼龍。
6.用於臟器移植：每次40～80mg，每天1次或數次。腎移植可在24～48h內給藥0.5～2g，並繼續治療，直至病情穩定，一般不超過48～72h。
7.用於其他適應證：劑量可自10～500mg，依病情決定。病情危重時，可在短期間內用較大劑量。嬰兒及兒童劑量可酌減。每24小時，每千克體重的用量不低於0.5mg。口服：每次8～12mg，每天2次，維持量每次2～4mg，每天2次。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
國內報道，對38例小兒腎病綜合徵應用甲潑尼龍衝擊治療，一次13～30mg/kg，加入5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈滴注，每天1次，連續3次爲1個療程，治療1～5個療程。衝擊治療後20例尿蛋白轉陰，16例尿蛋白減少，近期總有效率達93.7%，對原發性腎病效果更佳。主要用於治療休克，腎病綜合徵，狼瘡性腎炎等，關節腔注射治療關節炎，可獲得較好療效。