版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用亞胺培南西司他丁鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用亞胺培南西司他丁鈉說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用亞胺培南西司他丁鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Imipenem-Cilastatin Sodium
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yaanpeinan-Xisitadingna
【性狀】
本品爲白色或淺茶色結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品爲碳青黴烯類抗生素。亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其他擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。本品對糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當敏感。本品有較好的耐酶性能，與其他b -內酰胺類藥物間較少出現交叉耐藥性。
【藥代動力學】
靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)後20分鐘，血藥峯濃度分別爲20mg/ml、35mg/ml或66mg/ml，蛋白結合率約爲20%。本品體內分佈廣泛，以細胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過胎盤而難以通過血-腦脊液屏障。半衰期約爲1小時，主要經腎排泄。腎功能減退時，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長。
亞胺培南單獨應用，80%可受腎肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西司他丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達70%。且西司他丁能抑制亞胺培南進入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄並減輕藥物的腎毒性。
【適應症】
本品用於敏感菌所致的各種感染，特別適用於多種細菌複合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。
【用法用量】
靜脈滴注或肌內注射。
1．用量以亞胺培南計，根據病情，一次0.25～1g，一日2～4次。對中度感染一般可按一次1g、一日2次給予。靜脈滴注可選用0.9％氯化鈉注射液、5%～10%葡萄糖注射液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，製成5mg/ml液體，緩緩滴入。肌內注射用1%利多卡因注射液爲溶劑，以減輕疼痛。
2．對腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率爲31～70ml/min的患者，每6～8小時用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；肌酐清除率爲21～30ml/min者，每8～12小時用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；肌酐清除率小於20ml/min者，每12小時用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。肌酐清除率小於5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小時內進行血液透析。
【不良反應】
1．本品靜脈使用時速度太快可引起血栓靜脈炎，肌內注射時可引起局部疼痛、紅斑、硬結等，宜注意改換注射部位。
3．腎臟：可有血肌酐和血尿素氮升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿，這是由於藥物引起變色，並非血尿。
5．本品可引起噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，偶可引起假膜性腸炎。
6．可有嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，並可致抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．過敏體質者慎用。
3．本品應在使用前溶解，用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時，含葡萄糖的藥液只能存放4小時。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
【規格】
（1）0.25g （2）0.5g （3）1g(以亞胺培南計，其中含有等量的西拉司丁鈉)。
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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