替尼泊甙注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：替尼泊甙注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Teniposide Injection

漢語拼音：Tinibodɑi Zhusheye

本品化學名稱爲：4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙。

結構式：

分子式：C₃₂H₃₂O₁₃S

分子量：656.66

【性狀】

本品爲淡黃色或淡黃綠色澄明液體。

【藥理毒理】

本品爲週期特異性細胞毒藥物，抑制拓撲異構酶II，引起DNA斷裂，阻斷有絲分裂於細胞週期S期和G₂期。對實驗性鼠腫瘤，替尼泊甙在其體內具有較廣譜的抗腫瘤活性。體外和體內研究顯示與依託泊甙具有完全交叉耐藥性。

【藥代動力學】

在一定劑量範圍內，替尼泊甙藥代動力學參數呈線性，藥物在體內不發生蓄積。靜脈注射後，藥物從中央室1相清除，分佈相半衰期約1小時。在體內與蛋白的結合率高。替尼泊甙能通過血腦屏障，在腦脊液的濃度低於血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅佔總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約爲6～20小時。

【適應症】

本品適用治療惡性淋巴瘤，急性淋巴細胞白血病，中樞神經系統惡性腫瘤如神經母細胞瘤，膠質瘤和星形細胞瘤及轉移瘤，膀胱癌及神經母細胞瘤等。

【用法用量】

單藥治療每次60mg/m²，加生理鹽水500ml，靜滴30分鐘以上，每日1次，連用5日。3周重複。聯合用藥常用量爲每日60mg加生理鹽水500ml靜滴，一般連用3日。老年及骨髓功能欠佳、多次化療患者酌情減量。

【不良反應】

（1）骨髓毒性爲劑量限制毒性，用藥7～14日後常見白細胞和血小板降低。

（2）胃腸道反應：噁心嘔吐是最常見的消化道不良反應，但通常是輕度和中度的。

（3）脫髮也較常見。

（4）低血壓：快速輸注時會發生一過性的低血壓。

（5）過敏反應：可發生急性過敏反應：寒戰，發熱，心動過速，支氣管痙攣，呼吸困難，低血壓，潮紅，出汗，水腫，高血壓和蕁麻疹。

（6）其他：口腔炎，頭痛和精神障礙罕見。

【禁忌】

對替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油過敏者，嚴重白細胞減少或血小板減少者禁用。

【注意事項】

（1）肝腎功能異常或腫瘤侵犯骨髓者慎用。

（2）應定期檢查血象，如白細胞低於3.5×10⁹/l或血小板低於75×10⁹/l，應推遲使用，直到骨髓功能恢復正常。

（3）應注意保證輸注本品進入靜脈，以免輸注於靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。

（4）本品應緩慢靜滴，最初30～60分鐘，應仔細監測生命特徵，以免發生低血壓情況。

【孕婦及哺乳婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

本品含有苯甲醇，可能造成新生兒的損害。

【老年患者用藥】

尚不明確。

【藥物相互作用】

苯巴比妥和苯妥英鈉可增加替尼泊甙的清除，合併用藥時可能應增加替尼泊甙的劑量。甲苯磺丁脲，水楊酸納和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的與蛋白結合率，導致遊離藥物增加，增加藥物作用和毒性反應。

【藥物過量】

目前沒有替尼泊甙的解毒藥物。可預見的藥物過量出現合併症通常繼發於骨髓抑制。治療包括輸注血製品和抗生素治療的支持治療。

【規格】

5ml：50mg

【貯藏】

遮光，在陰涼處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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