版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書枸櫞酸他莫昔芬片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
枸櫞酸他莫昔芬片說明書
【藥物名稱】
通用名：枸櫞酸他莫昔芬片
曾用名：
商品名：
英文名：Tamoxifen Citrate Tablets
漢語拼音：Juyuɑnsuɑn Tɑmoxifen Piɑn
本品主要成份爲：枸櫞酸他莫昔芬。其化學名稱爲：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽
結構式：
分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.65
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
他莫昔芬爲非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
【藥代動力學】
本品爲口服，吸收迅速。口服20mg後6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2a:7～14小時，4天或4天后出現血中第二高峯，可能是肝腸循環引起，T1/2b大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約佔4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。
【適應症】
【用法用量】
每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。
【不良反應】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食慾不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現爲氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
【禁忌】
有眼底疾病者禁用。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
【藥物過量】
【規格】
10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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