版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書氟尿嘧啶凝膠說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
氟尿嘧啶凝膠說明書
【藥品名稱】
曾用名:
商品名:
英文名:Fluorouracil Gel
漢語拼音:Funiɑomidinɡ Ninɡjiɑo
本品主要成份及其化學名稱爲:5-氟-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮。
結構式:
分子式:C4H3FN2O2
分子量:130.08
【性狀】
本品爲無色透明的凝膠。
【藥理毒理】
本品在體外有較強的細胞毒作用,在體內對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內經酶轉變爲5-氟尿嘧啶脫氧核苷,與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合,使該酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成減少,導致DNA的生物合成受阻;此外,它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以僞代謝物形式摻入RNA中,從而干擾RNA的正常生理功能,影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現,本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯複合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮,從而抑制DNA的合成。
本品對增殖細胞有明顯殺滅作用,對S期細胞特別明顯,但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行,因而出現自限現象。
【藥代動力學】
用14C同位素標記進行人的經皮吸收研究結果表明,整個面頸部單次塗藥5%製劑1g(含藥50mg)並保留12小時,約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收;如每天塗藥兩次(含藥爲100mg),其進入系統循環的藥量爲5mg~6mg。
本品吸收進入系統後,易進入細胞並分佈於全身各組織,也可進入中樞神經系統,並代謝爲一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝爲氟二氫尿嘧啶,而後進一步代謝爲a -氟- b -丙氨酸、尿素、CO2。
本品從血中消除呈一房室模型,半衰期爲10分~20分,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝,使半衰期延長。由尿中排出約佔10%~30%,60%~80%分解後以CO2形式從呼吸道排出。
【適應症】
光線性角化、日光性脣炎、博溫病、Queyrat紅斑增殖病、博溫樣丘疹病、尖銳溼疣、白癜風、澱粉樣變苔蘚、播散性表淺性汗孔角化症、尋常疣、扁平疣、銀屑病、着色性幹皮病、表淺性基底細胞上皮瘤等。
【用量用法】
外用,一日1次~2次塗患處。
【不良反應】
(1)局部的不良反應有:接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎症後色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲牀變黑(可恢復)。
【禁忌】
孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女;對本品過敏的病人。
【注意事項】
(1)面部損害塗藥時注意色素沉着,治療前告訴患者,以避免醫療糾紛。
(2)角化明顯的疾病可提高給藥濃度。
(3)用藥期間應定期檢查血象。
(5)不可用於粘膜。
(6)用藥期間出現毒性反應,立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先,甲氨蝶呤用藥在後則產生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小時~6小時後再用氟尿嘧啶則產生抗腫瘤協同作用。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱:
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電話號碼:
傳真號碼:
網 址: