1 厄他培南介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ertapenem
1.3 別名
1.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
1.5 劑型
1.0g/支。室溫保存。
1.6 厄他培南的藥理作用
厄他培南是一種新型碳青黴烯類抗生素,通過與青黴素結合蛋白(PBP)結合,干擾細菌細胞壁的合成,導致細菌生長繁殖受抑制,少數出現細胞溶解。厄他培南對甲氧西西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性;嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對厄他培南高度敏感,但對甲氧西西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌對厄他培南耐藥。厄他培南對大多數青黴素酶、頭孢菌素酶和超廣譜β-內酰胺酶穩定,但可被金屬酶水解。厄他培南對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩定,不需與西司他丁等聯合應用。
1.7 厄他培南的藥代動力學
靜滴厄他培南0.5g、1g和2g後30min內達血藥濃度峯值(Cmax),分別爲71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注厄他培南1g後生物利用度約爲90%,達峯時間爲2.3h,Cmax爲67mg/L。厄他培南的血漿蛋白結合率爲92%~95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,其血漿半衰期爲4.3~4.6h。健康青年志願者靜脈應用同位素標記的厄他培南1g後,尿液和膽汁中藥物排除率分別爲80%和10%,尿液中藥物原形和代謝產物各佔40%。
1.8 厄他培南的適應證
複雜性腹腔感染、複雜性皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、複雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴重腸桿菌科細菌感染等。
1.9 厄他培南的禁忌證
1.對厄他培南或其他碳青黴烯類過敏者禁用。
2.厄他培南肌注由利多卡因溶液稀釋,不得改用於靜脈給藥,也不得用於利多卡因過敏者或合併嚴重休克、房室傳導阻滯等其他利多卡因禁忌證患者。
1.10 注意事項
1.在孕婦中尚缺乏足夠的研究,因此不推薦使用。
3.尚缺乏厄他培南用於兒童感染的療效和安全性的資料,不推薦將厄他培南應用於18歲以下患者。
6.溶解後立即使用,存放時間不能超過24h。
1.11 厄他培南的不良反應
腹腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,靜脈炎,頭痛以及女性陰道炎等。丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。應用厄他培南後患者癲癇發生率爲0.5%。
1.12 厄他培南的用法用量
每次1g,每日1次,靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應大於30min,肌注可用於靜脈用藥的序貫治療。 肌酐清除率≤30ml/min者劑量調整爲每次0.5g,每日1次;如在給藥後6h內血液透析,透析後給予補充劑量0.15g。 厄他培南靜脈滴注時每1g應溶解於50ml以上生理鹽水中,每次靜滴時間應大於30min;供肌注時每1g應溶解於1%利多卡因溶液做深部肌內注射。