2 洛哌丁胺介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Loperamide
2.3 別名
鹽酸氯哌拉米;羅寶邁;氟苯哌酰胺;苯丁哌胺;易蒙停;腹瀉啶;氯苯哌酰胺;洛哌胺;鹽酸氯哌啦米;鹽酸洛哌丁胺;Imodium;Dissentin;Blox;Lopemid;Elcoman;Loperamidi hydrochloridum;Loperamide hydrochloride;Loperyl;Suprasec
2.4 分類
2.5 劑型
1.膠囊:每粒1mg,2mg;
2.溶液劑:0.2mg/ml。
2.6 洛哌丁胺的藥理作用
洛哌丁胺的化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似,可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽鹼,通過膽鹼能和非膽鹼能神經元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。洛哌丁胺可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的吸收,對前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用,但治療量是不影響胃酸的分泌。洛哌丁胺還可增加肛門擴約肌的張力,從而能抑制大便失禁和便急。
2.7 洛哌丁胺的藥代動力學
洛哌丁胺易爲腸壁吸收,幾乎全部進入肝臟代謝,由於它對腸壁的高親和力和“首過代謝”,幾乎不進入全身血液循環,原形藥的血濃度很低,血漿達最高濃度是在口服膠囊後5h。作用持續24h以上。t1/2平均爲10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約佔5%~10%。
2.8 洛哌丁胺的適應證
用於各種病因引起的急慢性腹瀉,特別適於慢性腹瀉的長期治療。另可用於肛門直腸手術的病人。
2.9 洛哌丁胺的禁忌證
洛哌丁胺不應用於不需抑制腸蠕動抑制的病人,尤其是腸梗阻、亞腸梗阻或便祕病人,也不可用於胃腸脹氣的嚴重脫水的小兒、急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗生素引起的假膜性腸炎患者。1歲以下兒童和孕婦忌服。
2.10 注意事項
2.洛哌丁胺不能用於肝功能障礙者,以避免體內藥物的相對過量。
3.腹瀉病人在服藥同時應適當地補水和補充電解質,若經1~2天治療未見好轉,或同時出現嘔吐、發熱、嚴重腹痛或便血者應立即就診,以免延誤病情。
4.若服用過量而出現肝功能障礙和中樞神經系統症狀,納洛酮可作爲解毒劑,並對病人進行48h的觀察,以便及時發現對中樞神經的抑制作用。
2.11 洛哌丁胺的不良反應
洛哌丁胺一般耐受良好,偶見口乾、胃腸痙攣、便祕、噁心和皮膚過敏。
2.12 洛哌丁胺的用法用量
1.急性腹瀉起始劑量成人爲每天2粒,5歲以上的兒童爲1粒,以後每次腹瀉後1粒。總量不超過每天8粒。
2.慢性腹瀉起始劑量成人爲2粒,5歲以上兒童爲1粒,以後可調節劑量直到大便正常。一般維持治療劑量爲每天1~6粒。1~5歲兒童2~3次/d,每次每千克體重1量杯(0.2mg/ml)口服溶液,至大便正常後,必須逐漸減少劑量。
2.13 藥物相互作用
2.14 專家點評
臨牀應用洛哌丁胺治療非細菌性感染引起的急、慢性腹瀉有效率爲100%,24h有效率可達70%,適用於急、慢性腹瀉,有效率達80.87%,總有效率爲98.25%,24h有效率爲64.7%。
3 洛哌丁胺中毒
洛哌丁胺(氯苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停)可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動,適用於治療急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉。口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝。半衰期約爲7~15h,大部分自腸道排泄。常用量口服4~8mg,最大可達16~20mg/d。[1]
3.1 臨牀表現
不良反應輕微,主要有皮疹、瘙癢、口乾及腹脹、噁心、食慾缺乏,偶見嘔吐,也可有頭暈、頭痛、乏力。[1]
3.2 診斷
有洛哌丁胺應用史,出現上述表現。
3.3 治療
對症治療。
4 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:127.