3 酚酞藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Fentai
3.1.3 英文名
Phenolphthalein
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H14O4 318.33
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲3,3-雙(4-羥基苯基)-1(3H)-異苯並呋喃酮。按乾燥品計算,含C20H14O4應爲98.0%~102.0%。
3.5 性狀
本品爲白色至微帶黃色的結晶或粉末;無臭,無味。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲260~263℃。
3.6 鑑別
(1)取本品數毫克,加氫氧化鈉試液或熱的碳酸鈉試液2ml,即溶解成紅色的溶液;再加過量的酸,紅色即消失。
(2)取含量測定項下溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在275nm的波長處有最大吸收,在259nm的波長處有最小吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》429圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 乙醇溶液的顏色
取本品0.50g,加乙醇30ml溶解後,溶液應無色或幾乎無色。
3.7.2 氯化物
取本品2.0g,加水40ml,加熱至沸,放冷,濾過,取續濾液10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
3.7.3 硫酸鹽
取氯化物項下濾液20ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
3.7.4 熒光母素
取本品,加無水乙醇製成每1ml中約含20mg的溶液,作爲供試品溶液;另取熒光母素對照品,加無水乙醇製成每1ml中約含0.10mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述供試品溶液25μl與對照品溶液5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以無水乙醇-環己烷-二甲苯(1:1:4)爲展開劑,展開,晾乾,噴以硫酸-無水乙醇(1:1),在105℃加熱5~10分鐘,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品溶液如顯與對照品溶液對應的雜質斑點,其熒光強度與對照品溶液的主斑點比較,不得更強(0.1%)。
3.7.5 靈敏度
取本品0.10g,加乙醇10ml溶解後,取溶液0.50ml,加新沸過的冷水50ml混勻,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.25ml,應顯粉紅色。
3.7.6 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.7 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.7.8 重金屬
取本品1.0g,加稀鹽酸10ml,置水浴上加熱5分鐘,放冷,濾過;濾液置水浴上蒸乾後,加醋酸鹽緩衝液(pH 3.5)2ml與水適量使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約38mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加乙醇約60ml,振搖使溶解,加0.01mol/L鹽酸溶液10ml,混勻,用乙醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加乙醇10ml,混勻,用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在275nm的波長處測定吸光度,按C20H14O4的吸收係數()爲134計算,即得。
3.9 類別
瀉藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 酚酞介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Phenolphthalein
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
片劑:每片50mg,100mg。
4.6 酚酞的藥理作用
酚酞爲刺激性輕瀉藥,主要作用於大腸。口服後在腸道鹼性環境中形成可溶性鈉鹽,刺激腸壁內神經叢,直接作用於腸道平滑肌,使腸蠕動增加。同時酚酞又抑制腸道內水分的吸收,使水和電解質在結腸蓄積,產生緩瀉作用。其作用強度與腸中鹼性大小有關,且其作用溫和,很少引起腸道痙攣。
4.7 酚酞的藥代動力學
酚酞口服後6~8h起效。口服後約有15%被吸收,吸收的藥物主要以葡萄糖醛酸化物形式經腎臟或糞便排出,部分還能經膽汁排泄至腸,在腸中被再吸收,形成腸肝循環,從而延長作用時間,所以單次給藥後作用可持續3~4天。未吸收部分經糞便排出。酚酞也可通過乳汁分泌。
4.8 酚酞的適應證
4.9 酚酞的禁忌證
1.對酚酞過敏者。
2.嬰兒。
3.闌尾炎。
5.充血性心力衰竭。
6.高血壓。
7.腸梗阻。
8.腎功能不全。
9.糞塊阻塞者。
4.10 注意事項
1.幼兒及孕婦慎用。
2.應睡前服用,避免濫用酚酞。
4.11 酚酞的不良反應
酚酞是一種易被患者接受的應用廣泛的緩瀉藥。偶見腸絞痛、出血傾向,罕見過敏反應。藥物過量或長期紊亂,誘發心律失常、神志不清、肌痙攣以及倦怠乏力等症狀。
4.12 酚酞的用法用量
每次50~200mg,睡前頓服。臥牀不起者每次200mg。極量爲每次500mg,每天1g。根據患者情況而增減。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
酚酞屬刺激劑。用於慢性便祕。能直接刺激腸黏膜或活化腸內平滑肌的神經末梢而增加腸的推進力。因產生過度緩瀉而導致體液與電解質障礙。長期使用可損害腸神經系統,且很可能是不可逆的。
5 酚酞中毒
酚酞(非諾夫他林;果導爲含本藥的片劑)爲一緩瀉劑,由於小量吸收後進行肝腸循環的結果,作用可持續3~4d。常用量爲睡前0.05~0.2g。中毒時主要損害肝、腎臟。[1]
5.1 臨牀表現
1.-般毒性反應:常見有眼瞼水腫、結膜淤斑、鼻部皰疹、舌部潰瘍、口腔炎、胃炎、指甲萎縮等;或大小便紅色、尿道炎、血尿、蛋白尿。
2.嚴重中毒時,可引起出血性腎炎、肝臟損害、黃疸。偶有發生腦脊髓炎,病人煩躁不安、抽搐、木僵、昏迷,甚至死亡。兒童可引起嚴重腸炎和大出血。
3.過敏反應:可出現皮疹、皮炎、腸炎、心悸、呼吸困難甚至休克。
5.2 診斷
有酚酞應用史,出現上述表現。
5.3 治療
1.如用藥過量,應立即進行催吐,繼用藥用炭混懸液洗胃,其後給予硫酸鎂或甘露醇導瀉。
2.如有嚴重過敏反應,給予糖皮質激素。有過敏性休克應按抗休克措施搶救。
3. 5%~10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴,促進排泄並維持體液平衡。
4.對症、支持治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:126.