1 吡拉西坦藥典標準
1.1 品名
1.1.1 中文名
1.1.2 漢語拼音
Bilaxitan
1.1.3 英文名
Piracetam
1.2 結構式
1.3 分子式與分子量
C6H10N2O2 142.16
1.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按乾燥品計算,含C6H10N2O2應爲98.0%~102.0%。
1.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦。
1.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲151~154℃。
1.6 鑑別
(1)取本品0.1g,置點滴板上,加水數滴溶解,加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴,攪勻,放置,溶液應顯紫色,漸變成藍色,最後顯綠色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》185圖)一致。
1.7 檢查
1.7.1 溶液的澄清度與顏色
取本品2.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。
1.7.2 酸度
取本品1.0g,加水20ml使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲5.0~7.0。
1.7.3 有關物質
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,作爲對照溶液;照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%)。
1.7.4 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
1.7.5 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
1.7.6 重金屬
取本品1.0g,加水25ml溶解後,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
1.8 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
1.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-水(10:90)爲流動相,檢測波長爲210nm。理論板數按吡拉西坦峯計算不低於2000。
1.8.2 測定法
取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡拉西坦對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。
1.9 類別
腦代謝改善藥。
1.10 貯藏
1.11 製劑
(1)吡拉西坦口服溶液 (2)吡拉西坦片 (3)毗拉西坦注射液 (4)吡拉西坦膠囊 (5)吡拉西坦氯化鈉注射液
1.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
2 化藥部頒標準
2.1 拼音名
Pilaxitan
2.2 英文名
PIRACETAMUM
2.3 標準編號
C6H10N2O2 142.16
2.4 來源
本品爲2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。含C6H10N2O2不得少於99.0%。
2.5 性狀
本品爲白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味苦。 本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)爲151~154℃。
2.6 鑑別
(1) 取本品0. 1g,置小試管中,加鹽酸數滴,加熱蒸發至幹並逐盡過剩 的鹽酸,加入碘化鉀溶液(2→100)與碘酸鉀溶液(5→100)各2滴,再加澱粉指示液1滴, 應顯藍紫色。
(2) 取本品約0. 1g,置點滴板上,加水數滴使溶解,加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試 液各1滴,攪勻,放置,應顯紫色,漸變成藍色,最後呈綠色。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集185圖)一致。
2.7 檢查
酸度 取本品1. 0g,加水20ml溶解後,依法測定(中國藥典1990年版二 部附錄44頁),pH值應爲5.0~7.0。 溶液的澄清度 取本品2. 0g,加水10ml後,溶液應澄清。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不重過0.5%(中國藥典1990年 版二部附錄55頁)。 熾灼殘渣 不得過0.1%(中國藥典1990年版二部附錄56頁)。 重金屬 取本品1. 0g,加水25ml溶解後,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51 頁第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
2.8 含量測定
取本品約0. 3g,精密稱定,置100ml量瓶中,加水適量使溶解,加水 至刻度,搖勻。精密量取10ml,置蒸餾瓶中,加20%氫氧化鈉溶液10ml,搖勻,照氮測 定法(中國藥典1990年版二部附錄63頁第二法)進行蒸餾,用2%硼酸溶液10ml,加甲基 紅-溴甲酚綠混合指示液5滴,作爲吸收液,待流出液至約70ml~80ml,將冷凝管尖端提 出液麪,繼續蒸餾約1分鐘,停止蒸餾,餾出液用硫酸液(0.005mol/L)滴定至溶液由藍綠 色變爲灰紫色,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每1ml的硫酸液(0.005mol/L)相 當於1.422mg的C6H10N2O2。
2.9 作用與用途
腦代謝改善藥。用於腦動脈硬化症及血管意外所致的記憶和思維 功能減退的治療。
2.10 用法與用量
口服 一次0.8~1. 6g 一日2.4~4. 8g
2.11 貯藏
2.12 製劑
2.13 注
東北製藥總廠 起草
遼寧省藥品檢驗所 審覈
3 吡拉西坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Piracetam
3.3 別名
腦復康;酰胺吡酮;吡乙酰胺;欣坦;吡咯乙酰胺;乙酰胺吡咯酮;吡烷酮醋胺;Nootropil;Pyracetrop;Gabacet;Cerebrosteril
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:0.4g,0.8g;
2.注射劑(粉):1g,2g,3g,4g;
3.膠囊:200mg;
4.口服液:0.4g(10ml),0.8g(10ml)。
3.6 吡拉西坦的藥理作用
吡拉西坦爲GABA的類似物,可激活腺苷酸激酶,提高大腦ATP/ADP比值,增加大腦對氨基酸,蛋白質、葡萄糖的吸收和利用。促進大腦細胞代謝,提高大腦皮質抵抗缺氧的能力。
爲氨酪酸的同類物,具有激活、保護和修復腦細胞的作用,能改善腦缺氧、活化大腦細胞、提高大腦中ATP/ADP比值,促進氨基酸和磷酯的吸收、蛋白質合成以及葡萄糖的利用和能量的儲存,促進腦代謝,增加腦血流量。可加速大腦半球間經過胼胝體的信息傳遞速度,提高學習記憶及思維活動的能力。
3.7 吡拉西坦的藥代動力學
口服吸收快,生物利用度大於90%,血藥濃度達峯時間約0.5h,tl/2約爲5~6h。
3.8 吡拉西坦的適應證
1.腦動脈硬化、腦血管意外所致的記憶及思維功能減退、腦缺氧、腦外傷引起的損害,也用於阿爾茨海默病、酒中毒、腦血管意外後功能減退。
5.對老年性癡呆、老年精神衰退綜合症、腦外傷引起的記憶和思維障礙也有一定的療效。
3.9 吡拉西坦的禁忌證
對吡拉西坦過敏者、孕婦、哺乳者、新生兒和肝腎功能不全者禁用。
3.10 注意事項
3.11 吡拉西坦的不良反應
2.大劑量應用可出現失眠、頭暈、嘔吐、過度興奮症狀,停藥後自行消失。
3.12 吡拉西坦的用法用量
1.兒童口服0.4-0.8g/次,Tid. 成人口服0.8~1.6g,每天3次,3-6周爲一個療程。症狀緩解後改爲0.4~0.8g,每天3次。
2.靜脈輸注可達每天8g。 肌注1g/次,2-3次/d. 靜注:4g/(次.d) 靜滴:4-8g/(次.d)+5% Or 10%GS Or 0.9%NS 250ml.
3.13 藥物相互作用
吡拉西吡拉西坦與華法林合用時,可延長凝血酶原時原時間,抑制血小板聚集。
3.14 專家點評
吡拉西坦爲γ-氨基丁酸的衍生物,是一種新型促思維記憶藥。對腦缺氧損傷具有保護作用,促進受損大腦的恢復。吡拉西坦作用選擇性強、無鎮痛、鎮靜或精神興奮作用、無精神藥物的不良反應、無依賴性。