版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用亞葉酸鈣說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用亞葉酸鈣說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用亞葉酸鈣
曾用名：
商品名：
英文名：Calcium Folinate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑyesuɑnɡɑi
本品主要成份爲：亞葉酸鈣。其化學名稱爲：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單穀氨酸鈣鹽。
分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61
【性狀】
本品爲黃色的疏鬆塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，並能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。
【藥代動力學】
本品肌注血清峯值需0.71小時±0.09小時。血清還原葉酸T1/2,靜注、肌注後爲3.5～6.2小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續3～6小時。
經肝和腸黏膜作用後本品代謝爲5-甲基四氫葉酸，80％～90％經腎排出，小量5％～8％隨糞便排泄。
【適應症】
主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨牀常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血並不適用。近年應用亞葉酸鈣作爲結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。
【用法用量】
規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射 作爲甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般採用劑量按體表面積爲9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作爲乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用於貧血，每日肌注1mg。
靜脈注射 作爲結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時間不少於3分鐘，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續5日爲一療程，根據毒性反應，每隔4～5周可重複一次，以延長存活期。
小兒劑量可酌情參照成人用量。
【不良反應】
【禁忌】
【注意事項】
（1）當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。
（2）接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10－8mol/L 時，可以停止實驗室監察；③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，用藥後24小時肌酐量大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射後2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啓用本品，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。
（3）本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶應用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。
（4）本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
（5）本品不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥物過量】
【規格】
（1）3mg （2）5mg （3）25mg （4）30mg （5）50mg （6）100mg
【貯藏】
避光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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