3 乙胺嘧啶藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yi'anmiding
3.1.3 英文名
Pyrimethamine
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C12H13ClN4 248.71
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲2,4-二氨基-5-（對氯苯基）-6-乙基嘧啶。含C12H13ClN4不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；無臭，無味。
3.5.1 吸收係數
取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解，並定量稀釋製成每1ml中約含13μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在272nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲309～329。
3.6 鑑別
（1）取吸收係數項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在272nm的波長處有最大吸收，在261nm的波長處有最小吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》3圖）一致。
（3）取本品約0.1g，加無水碳酸鈉0.5g，混合，熾灼後，放冷，殘渣用水浸漬，濾過，濾液中滴加硝酸至遇石蕊試紙顯紅色後，顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品0.30g，加水15ml，煮沸後，放冷，濾過，濾液中加甲基紅指示液2滴，不得顯紅色；再加鹽酸滴定液（0.05mol/L）0.10ml，應顯紅色。
3.7.2 有關物質
取本品，加三氯甲烷－甲醇（9：1）製成每1ml中含20mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用同一溶劑稀釋製成每1ml中含50μg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以甲苯－冰醋酸－正丙醇－三氯甲烷（25：10：10：2）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.25%）。
3.7.3 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
3.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml，加熱溶解後，放冷，加喹哪啶紅指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液幾乎無色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於24.87mg的C12H13ClN4。
3.9 類別
抗瘧藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 乙胺嘧啶介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Pyrimethamine
4.3 乙胺嘧啶的適應症
本品對某些惡性瘧及間日瘧是較好的預防藥。本品主要用於預防瘧疾。也可用於預防中樞神經系統白血病。最近發現本品有抗藥性蟲株產生，合併應用其他抗瘧藥及磺胺類藥物等，可提高其抗瘧效果。
4.4 乙胺嘧啶的用量用法
1.預防瘧疾：成人每次服25mg，每週1次，小兒酌減。
2.抗復發治療：成人每日服25～50mg，連用2日，小兒酌減（多與伯氨奎合用）。
4.5 注意事項
1.本品排泄極慢，服藥後前5日尿中排泄量僅佔口服量的12%。因此，如1次誤服過量或連續長期服用，均能引起毒性反應。如每日25mg，用至１周以上，即可出現葉酸缺乏現象，從而影響代謝較快的骨髓和消化道，出現骨髓抑制和消化道症狀，導致巨幼紅細胞性貧血和白細胞減少，若及時停藥可自行恢復。給予甲酸葉酸鈣可改善骨髓功能，長期應用本品應經常檢查血象。
2.由於其味不苦而微香，爲小兒所樂用，故小兒易服過量而引起中毒甚至死亡，宜加注意。
3.成人如1次服150～200mg，即有中毒危險，常在4～5小時內出現噁心、嘔吐、頭痛、頭暈等症狀，重者昏迷抽搐。6歲以下小兒有因頓服50～100mg而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量飲用10%糖水或蘿蔔汁，給以葡萄糖輸液及利尿藥，痙攣、抽搐者注射硫噴妥鈉。
4.由於本品有高度蓄積性，腎功能不良者慎用。本品可通過乳汁排出，故授乳婦女亦應慎用。
4.6 規格
1.片劑：每片6.25mg。
2.膜劑：每格6.25mg。