版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書鹽酸二氫埃託啡注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸二氫埃託啡注射液說明書
【藥品名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Dihydroetorphine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Erqing’aituofei Zhusheye
本品主要成份及其化學名稱爲：17-甲基-7α[(S )-1-羥基-1-甲基丁基] -6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C25H35NO4·HCl
分子量： 449.98
【性狀】
本品爲無色透明液體。
【藥理毒理】
藥理：
本品爲高效鎮痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡，特別對μ受體的親和力大於δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全係數(即治療指數)比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯爲輕。慢性給予二氫埃託啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產生的戒斷症狀都較嗎啡明顯爲輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結果同樣表明比嗎啡爲輕。肌內注射產生作用快，但有效時間短。靜脈點滴可持續保持有效作用。鹽酸納洛酮爲其特異性拮抗劑。
I期臨牀試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、噁心、嘔吐；乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認爲，鎮痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而二氫埃託啡的鎮痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨牀試驗及推廣試用的3000多人次結果表明，本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。二氫埃託啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大於0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產生，也有依賴現象。本品的主要不足爲鎮痛有效時間較短。
毒理:
急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡爲436±70.533)。
【適應症】
（1）止痛：本品限用於創傷、手術後及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對嗎啡或哌替啶無效者。
（2）麻醉：麻醉誘導前用藥、靜脈複合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。
【用法用量】
1．用於止痛：肌內注射10～20μg，10分鐘左右疼痛可獲明顯減輕。視需要可於3～4小時後重複用藥。急性劇痛時可行靜脈滴注，每小時每千克體重0.1～0.2μg。持續滴注時間不超過24小時，以免耐受和依賴。
允許使用最大劑量，肌內注射每次30μg，1日90μg。連續用藥一般不超過3天。
超大劑量使用時應遵醫囑。
2．用於麻醉：
（1）全身靜脈內麻醉：氣管插管後，在輔助或控制呼吸下，每小時靜注0.4～0.5μg/kg，手術畢前1小時停用，總量不超過3μg/kg。由於該藥無睡眠作用，必須定時給予地西泮或羥基丁酸鈉維持病人入睡。同時滴注1%普魯卡因，可減少本品用量。需肌肉鬆弛者應常規給予肌松劑。
（2）靜吸複合麻醉：氣管插管輔助或控制呼吸下，每小時靜注0.2～0.3μg/kg，持續吸入氧化亞氮（50%：50%）或低濃度恩氟烷及異氟烷，也可同時靜滴恩氟1%普魯卡因及間斷吸入恩氟烷、異氟烷控制過高血壓，需肌松者按常規注射肌松劑。
（3）輔助阻滯麻醉或局麻不全時用藥：由於病人未建立人工氣道管理，首次用藥應減量，可先靜脈注射5～10μg，嚴密觀察10分鐘，若無呼吸抑制，必要時再追注10μg。術中至少間隔2小時再靜注10μg。
【不良反應】
1. 用於止痛時一般不明顯，有時可引起類似於嗎啡或哌替啶的頭暈、噁心、乏力、出汗，甚至嘔吐等反應。臥牀病人比活動病人反應輕，一般無需特殊處理，可自行緩解。偶見呼吸慢於10次/分鐘，可用呼吸興奮藥如尼可剎米糾正，或吸氧糾正。
2. 用於麻醉靜脈給藥太快或用量大於0.4μg/kg時，易出現呼吸抑制，甚至呼吸暫停，因此應作常規氣管內插管或行人工呼吸。用量過大有短暫血壓下降，但心率無變化。
3. 非醫囑或用法不當的超量用藥可發生急性中毒，主要表現爲呼吸減慢、昏迷等。偶見呼吸暫停時可人工呼吸加壓給氧，並肌肉或靜脈注射鹽酸納洛酮0.4～0.8mg，以對抗本品的呼吸抑制作用。
4. 本品有耐受性和依賴性。
【禁忌】
1．腦外傷神志不清者、肺功能衰竭者、診斷不明的急腹症等禁用本品。
2．本品不得用於戒毒治療。
【注意事項】
2．非劇烈疼痛者，如牙痛、頭痛、風溼痛、痔瘡痛或局部組織小創作傷痛等不宜使用本品，以免不良反應。
3．肝、腎功能不全者慎用本品，或酌減用量。
4．本品有耐受性。連續多次使用本品，止痛持續時間縮短。
5．嚴禁靜脈快速推注，以免呼吸驟停。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規格】
1ml：20μg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：