版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書硫酸羥氯喹片說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
硫酸羥氯喹片說明書
【藥品名稱】
通用名：硫酸羥氯喹片
曾用名：
商品名：
英文名：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets
漢語拼音：Liusuan Qianglukui Pian
其化學名稱爲：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽
化學結構式：
分子式：C18H26ClN3O·H2SO4
分子量：433.96
【性狀】
本品爲薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品爲4-氨基喹啉類用於治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡的藥物。其作用機理尚不清楚，目前認爲有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關。
【藥代動力學】
據報道硫酸羥氯喹片經口服後在眼、腎、肝、肺等器官廣泛分佈，也可通過胎盤，約2～4.5小時血藥濃度達峯值，紅細胞中的濃度高於血漿濃度2～5倍。部分在肝臟代謝爲具有活性的脫乙基代謝物。血漿消除半衰期約32天。主要經腎排泄，排泄緩慢，其中23—25%爲原形藥物，也能隨乳汁排泄。
【適應症】
【用法用量】
口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根據病人的反應，該劑量可持續數週或數月。長期維持治療，可用較小的劑量，每日0.2g～0.4g即可。
【不良反應】
4-氨基喹啉類化合物在長期治療時可能發生下列反應，但不同化合物的不良反應其及類型和發生率可能有所不同。
(1)中樞神經系統反應：興奮、神經過敏、情緒改變、夢魘 、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經性耳聾、驚厥、共濟失調。
(2)神經肌肉反應：眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。
(3)眼反應：
①睫狀體：調節障礙，伴視覺模糊的症狀。該反應具劑量相關性，停藥後可逆轉。
②角膜：一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴症狀（視覺模糊，在光線周圍出現光暈、畏光）的角膜改變。角膜沉着可能早在開始治療後3周即已出現。
③視網膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素沉着[輕度色素小點出現“牛眼（bull’s-eye）”外觀]，中心凹反射消失，在暴露於明亮光線（光應激試驗）之後黃斑恢復時間增加，在黃斑、黃斑旁及周圍視網膜區對紅光的視網膜閾提高。
其他眼底改變包括視神經乳頭蒼白和萎縮，視網膜小動脈變細，視網膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現凸出型脈絡膜。
④視野缺損：中心周圍或中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。
歸因於視網膜病變的最常見的視覺症狀是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分物體），畏光，遠距視覺模糊，中心或周圍視野有區域消失或變黑，閃光及劃線。
視網膜病變似具有劑量相關性，在每日1次治療數月（罕見）至數年時出現；少數病例在抗瘧藥治療停止後數年報道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每週給藥1次，長期應用未見視網膜病變。
視網膜改變患者可能有視覺症狀或者沒有症狀（伴或不伴視野改變），罕見不伴視網膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。
視網膜病變即使停藥後仍會進展。有許多患者早期的視網膜病變（黃斑色素沉着，有時伴中心、視野缺損）在治療中止後完全消失或緩解。對紅色視標出現中心、旁盲點（有時稱：前黃斑病變）是早期視網膜機能障礙的徵兆，停藥後通常是可逆的。
少數視網膜改變的病例，據報道發生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科檢查中發現的視網膜色素沉着改變，某些病例也存在視野缺損，已報道1例延遲性視網膜病變伴隨視覺缺失，發生在停用羥氯喹後。
(5)皮膚反應：頭髮變白、脫髮、瘙癢、皮膚及粘膜色素沉着、皮疹（蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環形紅斑和剝脫性皮炎）。
(6)血液學反應：如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少，血小板減少，葡萄糖—6—磷酸脫氫酶（G—6—PD）缺乏的個體發生溶血。
(7)腸胃道反應：食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。
(8)其他：體重減輕，倦怠，卟啉症惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。
【禁忌】
(1)對任何4—氨基喹啉化合物治療可引起的視網膜或視野改變的患者禁用；
(3)孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
(1)本品應放在兒童無法取到的地方。
(2)牛皮癬患者及卟啉症患者使用本品均可使原病症加重。故本品不應使用於這些患者，除非根據醫師判斷，患者的得益將超過其可能的風險。
(4)接受長期或高劑量治療的某些患者，已觀察到有不可逆視網膜損傷，據報道視網膜病變具有劑量相關性。
(5)服用本品應進行初次（基線）以及定期（每3個月1次）的眼科檢查（包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。
(6)如果視敏度、視野或視網膜黃斑區出現任何異常的跡象（如色素變化，失去中心凹反射）或出現任何視覺症狀（如閃光和劃線），且不能用調節困難或角膜混濁完全解釋時，應當立即停藥，並密切觀察其可能的進展。即使在停止治療之後，視網膜改變（及視覺障礙）仍可能進展。
(7)使用本品長期治療的所有患者應定期隨訪和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及發現肌肉軟弱的任何跡象。如發現肌軟弱，應當停藥。
(8)肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時，應慎用。
(9)對長期接受本品治療的患者應定期作血細胞計數。如出現不能歸因於所治疾病的任何嚴重血液障礙，應當考慮停藥。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脫氫酶）的患者應慎用本藥。
(10)服用本品可出現皮膚反應，因此對接受有產生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予本品時，應適當注意。
(11)早期診斷“硫酸羥氯喹視網膜病變”的推薦方法，包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現細微的色素紊亂或失去中心凹反射，以及②用小的紅色視標檢查中心，視野是否有中心周圍或中心房的盲點，或者確定對於紅色的視網膜閾。任何不能解釋的視覺症狀如閃光或劃線，也應當懷疑是視網膜病變的可能表現。
(12)因過量或過敏而出現嚴重中毒症狀時，建議給予氯化銨口服（成人每日8g，分次服用），每週3或4日，在停止治療後使用數月，因爲尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%～90%，然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應當謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規格】
0.1g；0.2g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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