版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書拉西地平片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
拉西地平片說明書
【藥品名稱】
通用名：拉西地平片
曾用名：
商品名：
英文名：Lacidipine Tablets
漢語拼音：Lɑxidipinɡ Piɑn
本品主要成份及其化學名稱爲：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
結構式：
分子式：C26H33NO6
分子量：455.59
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
1．藥理
本品爲二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品爲高度脂溶性，它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其他鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
2．毒理
通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示, 最大重複劑量：鼠爲32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗爲8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便祕。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組羣（1mg/kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。
致癌、致畸及致突變
【藥代動力學】
本品口服從胃腸道吸收迅速，由於肝臟廣泛首過代謝，生物利用度爲2%～9%，用更敏感分析方法平均爲18.5%（4%～52%）。吸收後95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要爲吡啶類似物及羧酸類似物，2種爲吡啶類，2種爲羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本爲代謝物。代謝谷峯比大於60%。 血漿清除率爲1.1L/kg，穩態時終末T1/2爲12～15小時。
【適應症】
高血壓。
【用法用量】
成人 起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯後均可。如需要3～4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨牀需要更急而超前投藥。
【不良反應】
少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，噁心，多尿。
【禁忌】
對本品成分過敏者。
【注意事項】
肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性鹼性磷酸脂酶增加的報告。
雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。
（2）本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人初始劑量爲2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長期連續用藥。
【藥物相互作用】
與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
與地高辛合用，地高辛峯值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。
與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【藥物過量】
尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。
【規格】
（1）2mg （2）4mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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傳真號碼：
網 址：