西立伐他汀鈉片

1 拼音

xī lì fá tā tīng nà piàn

2 藥品標準

2.1 正式名

西立伐他汀鈉片

2.2 漢語拼音

Xilifatatingna Pian

2.3 標準號

WS-549(X-476)-2000(3)

2.4 拉丁文或英文

Cerivastatin Sodium Tablets

2.5 主要活性成分

本品含西立伐他汀鈉（C26H33FNO5Na）

2.6 性狀

本品爲黃棕色包衣片，除去包衣後顯白色至類白色。

2.7 鑑別

1．取本品細粉適量，加丙酮製成每1ml中含0.2mg的溶液，作爲供試品溶液:取西立伐他汀鈉對照品適量，加丙酮製成每1ml中含0.2mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V B）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯－正庚烷－冰醋酸（62:36:2）爲展開劑展開後晾乾，置紫外燈254nm）下檢視，供試品溶液主斑點應與對照品溶液主斑點的比移值一致。

2．按含量測定項下方法測定，供試品溶液主成份峯與對照溶液主成份峯的保留時間應一致。

2.8 檢查

含量均勻度 取本品1片，置10ml量瓶中，加甲醇－磷酸鹽緩衝液（取磷酸氫二鈉二水合物15.0g，置1000ml量瓶中，加水900ml溶液，加磷酸調pH值爲5.5，加水至刻度）（36:66）6ml，振搖使崩解，超聲使主成份溶解，

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 中國藥品生物製品檢定所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審定 拜耳醫藥保健有限公司 提出

本標準自2000年11月14日起試行，試行期3年。

保護期12年，保護期內，其它單位不得仿製

放冷至室溫，加上述溶劑至刻度，搖勻，作爲供試品溶液，照含量測定項下依法測定並計算含量，應符合規定（中國藥典2000年版二部附錄X E）。

溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄X C第二法），以磷酸鹽緩衝液（取二水合磷酸二氫鈉2.746g和一水合檸檬酸0.475g，加800ml溶解，加0.125ml磷酸，加水至刻度，必要時用氫氧化鈉或磷酸調節pH值爲6.8）900ml爲溶劑，轉速爲每分鐘75轉，依法操作，經15分鐘時，取溶液10ml，過濾，取續濾液爲供試品溶液。取西立伐他汀鈉對照品25mg精密稱定，置100量瓶中，加含量均勻度測定項下的甲醇－磷酸鹽衝液（pH5.5）溶液並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml置250ml量瓶中加甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH5.5）稀釋至刻度，搖勻，精密量取3ml，置50ml量瓶中加甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH5.5）稀釋至刻度，搖勻，作爲0.3mg的對照溶液。照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V D）測定，以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑乙腈－磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.36g，二水合磷酸氫二鈉1.78g，加水溶解並稀釋至1000ml，用磷酸或磷酸氫二鈉，調節pH值爲6.8）（50:50）爲流動相，檢測波長230nm流速爲每分鐘1ml。精密量取上述對照品溶液和供試品溶液各200μl，分別注入高效液相色譜儀中，測定計算出每片的溶出量，限度爲標示量的80％，應符合規定。

有關物質 照含量測定項下方法測定。取西立伐他汀對照品適量，用含量均勻度項下的甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH5.5），製成每1ml含20ng的溶液爲預試液，精密吸取預試液250μl注入液相色譜儀中，調節儀器靈敏度，使主成份能夠準確定量，再取含量測定項下的供試品溶液250μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖主成份保留時間的2倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質，扣除溶劑峯和輔料峯（相對保留時間約小於0.8），量取各雜質峯面積的和，不得大於總峯面積的2.0％。

其它 應符合片劑項下的有關規定（中國藥典2000 年版二部附錄I A）。

2.9 含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－磷酸鹽緩衝液（磷酸二氫鉀1g?1000）（83：17，用磷酸條節pH2.5）爲流動項，檢測波長爲283nm 理論板數按西立伐他汀峯計算應不得低於8000。

對照品溶液的製備 取西立伐他汀對照品分成2份，其中一份測定水分（中國藥典2000年版二部附錄VIII M第一法）。取另一份對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中加含量均勻度檢查項下的甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH5.5）溶液，並稀釋至刻度，搖勻，精密量取3ml置25ml量瓶中，加上述溶劑稀 釋至刻度，搖勻，作爲0.3mg片的對照品溶液。（注意：本品及易吸潮，固體需在相對溼度30％以下環境下稱量處理。）

供試品溶液的製備和測定 取本品10片，置100ml量瓶中，加含量均勻度測定項下的甲醇－磷酸鹽緩衝液（pH5.5）60ml振搖使崩解，超聲使主成份溶解，放冷至室溫，加上述溶劑至刻度，搖勻，過濾，取續濾液爲供試品溶液，精密量取對照品和供試品溶液各250μl注入液相色譜儀中，測定，扣除對照品分後計算即得。

2.10 作用與用途

本品爲競爭性膽固醇合成抑制劑。

用於適當飲食控制效果不滿意的：

－原發性高膽固醇血癥（IIa型）；

－混合高血脂症、高膽固醇血癥及高甘油三脂血癥（IIb型）。

2.11 用法與用量

2.12 注意

以下患者禁用：

1．已知對本品中的任何成份過敏者。

2．活動性肝病或不明的持續血清轉氨酶升高。

3．妊娠及哺乳期婦女。

2.13 劑量

根據患者高膽固醇血癥的嚴重程度，初始劑量是每天一次0.1～0.2mg。根據個體的反應可以增加劑量（增加0.1mg），增加間隔期至少是4周。

最大推薦劑量爲每天一次0.3mg。

本品爲口服，每晚一次（晚飯時或睡前）。

與食物一起服用不影響西立伐他汀的效果。

2.14 標示量

應爲標示量的90.0～110.0％

2.15 類別

2.16 製劑

根據患者高膽固醇血癥的嚴重程度，初始劑量是每天一次0.1～0.2mg。根據個體的反應可以增加劑量（增加0.1mg），增加間隔期至少是4周。 最大推薦劑量爲每天一次0.3mg。 本品爲口服，每晚一次（晚飯時或睡前）。 與食物一起服用不影響西立伐他汀的效果。

2.17 規格

0.3mg。

2.18 貯藏

遮光，密封，在乾燥處保存。

2.19 有效期

暫定二年。