1 舒洛芬介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Suprofen
1.3 別名
噻丙吩;噻酮布洛芬;Sutoprofen;Suprol;Surfrex
1.4 分類
1.5 劑型
200mg。
1.6 舒洛芬的藥理作用
舒洛芬爲苯乙酸衍生物,爲非麻醉性鎮痛藥。可通過抑制PG合成、並直接干擾或拮抗PG的效應而起作用。其鎮痛活性大於消炎活性。動物實驗及臨牀觀察表明,舒洛芬的鎮痛作用比其他外周鎮痛藥如吲哚美辛、酮洛芬、託美丁、保泰松強,在大鼠佐劑關節炎模型實驗中,舒洛芬的作用與口服布洛芬和佐美酸相等,比對乙酰氨基酚和可待因大,而比注射嗎啡小。各種動物模型證明,舒洛芬還能抑制炎症的紅疹、發熱及水腫等症。作用機制是通過抑制前列腺素合成酶。並直接干擾或拮抗前列腺素的效應而發揮作用。
1.7 舒洛芬的藥代動力學
舒洛芬口服吸收迅速,自胃腸道吸收並廣泛分佈於各組織,能通過關節腔,亦可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。主要在肝中代謝,從腎臟排泄。健康人口服200~400mg後,約30min產生明顯鎮痛作用,tmax爲1h,t1/2約2h,作用持續4h。血漿蛋白結合率高,體外試驗證明,苯妥英鈉、華法林和甲苯磺丁脲存在時,不影響舒洛芬的蛋白結合率。胃內食物及牛奶會降低舒洛芬的吸收率和最高血藥濃度。舒洛芬與抗酸藥同服不會降低其主要生物利用度。
1.8 舒洛芬的適應證
舒洛芬適用於類風溼性關節炎、骨關節炎、急性痛風以及手術後、創傷、分娩等引起的輕、中度疼痛或其他病因引起的疼痛,如肌肉痛、牙痛、痛經等。臨牀用於預防白內障手術中瞳孔縮小及治療術後炎症反應等;也可用於治療接觸鏡引起的巨乳頭性結膜炎。
1.9 舒洛芬的禁忌證
對水楊酸類或其他非甾體抗炎藥過敏者、患活動性胃腸道潰瘍者禁用舒洛芬。
1.10 注意事項
1.11 舒洛芬的不良反應
1.舒洛芬一般極易耐受,可見噁心、食慾缺乏、腹瀉等,偶有頭痛、眩暈,罕見併發消化道潰瘍。過敏體質者可誘發皮疹、鼻炎、哮喘。舒洛芬的不良反應均比吲哚美辛、酮洛芬爲弱。
2.可發生胃腸道反應,少見頭痛、眩暈、併發消化道潰瘍。過敏體質可誘發皮疹、鼻炎和哮喘。
1.12 舒洛芬的用法用量
1%溶液,每天3或4次。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
舒洛芬治療骨關節炎痛時,每天4次,每次200mg的療效與阿司匹林、萘普生和布洛芬相同或稍強。試驗期間始終保持着鎮痛作用,其中1例持續達24周,舒洛芬也能有效地減輕術後疼痛,骨骼肌疼痛、痛經及神經痛,一次給藥的研究表明,舒洛芬鎮痛作用與劑量相關,400mg的鎮痛作用比200mg強。舒洛芬爲苯乙酸衍生物,爲非麻醉性鎮痛藥。其鎮痛作用大於消炎作用。適用於輕、中度肌肉和骨骼疼痛,術後疼痛。眼科用於預防白內障手術中瞳孔縮小及治療術後炎症反應等。