3 概述
酒大黃爲大黃的炮製品,方法爲酒炙。大黃的炮製漢代已有,見《金匱玉函經》等。大黃爲蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.或藥用大黃Rheum officinale Baill.的乾燥根及根莖[1]。大黃味苦,性寒,歸脾、胃、大腸、肝、心包經,具有瀉下攻積,清熱瀉火,涼血解毒,逐瘀通經,利溼退黃的功效,用於實熱積滯便祕,血熱吐衄,目赤咽腫,癰腫療瘡,腸癰腹痛,瘀血經閉,產後瘀阻,跌打損傷,溼熱痢疾,黃疸尿赤,淋證,水腫;外治燒燙傷。酒大黃表面深棕色或棕褐色,偶有焦斑,折斷面呈淺棕色,質堅實,略有酒香氣。酒炙大黃其苦寒瀉下作用稍緩,並借酒升提之性,引藥上行,善清上焦血分熱毒,用於目赤咽腫,齒齦腫痛[1]。
4 酒大黃的炮製方法
漢代有炮熟、酒洗、酒浸(《金匱玉函經》)、蒸制(《金貴要略方論》)等方法[1]。
唐代有炒制、制炭(《備急千金藥方》)、醋煎制(《食療本草》)、溼紙裹煨(《顱囟經》)等法[1]。
宋代有九蒸九暴幹、酒浸炒、蜜焙、醋炒、姜制(《聖濟總錄》)、溼紙裹蒸(《普濟本事方》)、酒蒸(《小兒藥證直訣》)、醋蒸(《博濟方》)、麩煨蒸(《三因極一病證方論》)、童便制(《蘇沈良方》)、米泔浸(《類證活人書》)等方法[1]。
明、清以後又增加了酒煮(《普濟方》)、醋煨(《證治準繩》)、黃連吳萸制(《壽世保元》)等方法[1]。對其炮製目的闡述,如:“欲使上行須資酒制,酒浸過巔頂上,酒洗至胃脘中……如欲下行務分緩速,欲速生使,投滾湯一泡便吞,欲緩熟宜同諸藥入煎方服”(《蒙筌》)[1]。
大黃片、大黃塊的製法:取原藥材,除去雜質,大小分開,洗淨,撈出,淋潤至軟後,切厚片或小方塊,晾乾或低溫乾燥,篩去碎屑[1]。
酒大黃的炮製方法爲:取大黃片或塊,用黃酒噴淋拌勻,稍悶潤,待酒被吸盡後,置炒制容器內,用文火炒幹,色澤加深,取出晾涼,篩去碎屑[1]。
6 大黃的性味歸經
《中華人民共和國藥典》(2010年版):大黃味苦,性寒。歸脾、胃、大腸、肝、心包經。
《神農本草經》:"味苦,寒。"
《吳普本草》:"神農、雷公:苦,有毒。扁鵲:苦,無毒。李氏:小寒。"
《藥性論》:"味苦甘。"
7 大黃的功效與主治
《中華人民共和國藥典》(2010年版):
大黃具有瀉下攻積,清熱瀉火,涼血解毒,逐瘀通經,利溼退黃的功效。用於實熱積滯便祕,血熱吐衄,目赤咽腫,癰腫療瘡,腸癰腹痛,瘀血經閉,產後瘀阻,跌打損傷,溼熱痢疾,黃疸尿赤,淋證,水腫;外治燒燙傷。
《中醫大辭典》:大黃具有瀉熱毒,蕩積滯,行瘀血的功效[2]。
1.治實熱便祕,譫語發狂,食積停滯,腹痛瀉痢,溼熱黃疸,淋濁、溲赤,癰腫瘡瘍,暴眼赤痛[2]。
3.治燒湯傷及熱毒瘡癤,研末調敷;宮頸糜爛,以大黃浸膏棉球浸透,塗擦局部[2]。
《中藥大辭典》:大黃具有瀉熱毒,破積滯,行瘀血的功效。治實熱便祕,譫語發託,食積痞滿,痢疾初起,裏急後重,瘀停經閉,症瘕積聚,時行熱疫,暴眼赤痛,吐血,衄血,陽黃,水腫,淋濁,溲亦,癰瘍腫毒,疔瘡,湯火傷。
《全國中草藥彙編》:大黃具有瀉實熱,破積滯,行瘀血的功效。主治:實熱便祕,食積停滯,腹痛,急性闌尾炎,急性傳染性肝炎,血瘀經閉,牙痛,衄血,急性結膜炎、外用治燒燙傷,化膿性皮膚病,癰腫瘡瘍。
《神農本草經》:"下瘀血,血閉,寒熱,破症瘕積聚,留飲宿食,盪滌腸胃,推陳致新,通利水谷(’水谷’一作’水穀道’),調中化食,安和五臟。"
《名醫別錄》:"平胃,下氣,除痰實,腸間結熱,心腹脹滿,女子寒血閉脹,小腹痛,諸老血留結。"
《藥性論》:"主寒熱,消食,煉五臟,通女子經候,利水腫,破痰實,冷熱積聚,宿食,利大小腸,貼熱毒腫,主小兒寒熱時疾,煩熱,蝕膿,破留血。"
8 酒大黃的炮製作用
生大黃苦寒沉降,氣味重濁,走而不守,直達下焦,瀉下作用峻烈,具有攻積導滯、瀉火解毒的功能[2]。用於實熱便祕,高熱,譫語,發狂,吐血,衄血,溼熱黃疸,跌打瘀腫,血瘀經閉,產後瘀阻腹痛,癰腫疔毒;外治燒燙傷[2]。如治熱結便祕,潮熱譫語的大承氣湯(《傷寒論》);治溼熱黃疸的茵陳蒿湯(《傷寒論》);治熱毒腸癰的大黃牡丹皮湯(《金貴要略方論》);治瘡癰腫毒,或燒傷、燙傷的金黃散(《外科精義》)[2]。
酒炙大黃其苦寒瀉下作用稍緩,並借酒升提之性,引藥上行,善清上焦血分熱毒[2]。用於目赤咽腫,齒齦腫痛[2]。如治眼暴熱痛,頭腫起的大黃湯(《聖濟總錄》)[2]。
9 大黃的炮製研究
大黃中含遊離型和結合型蒽醌類衍生物,還含鞣質類、二苯乙烯苷類、萘酚苷類和苯丁酮類成分等[2]。
9.1 對化學成分的影響
(1)對蒽醌類成分的影響:大黃經酒炒後,結合型蒽醌有所減少[2]。熟大黃,經蒸、燉後其結合型與遊離型蒽醌類衍生物均減少,其中結合型大黃酸顯著減少,番瀉苷僅餘微量[2]。大黃炒炭後,其結合型大黃酸被大量破壞,但仍保留少量的各型蒽醌類衍生物,番瀉苷已不存在[2]。實驗證明,大黃炭中的大黃酚含量爲生大黃的2.7倍左右,大黃素-6-甲醚爲生大黃的4.1倍左右[2]。研究證明,炒大黃中,蘆薈大黃素和大黃素兩種成分的含量分別爲生大黃的2.7倍和3.4倍左右;大黃炭則分別爲生大黃的1.9倍和2.8倍左右[2]。
(2)對鞣質類成分的影響:大黃鞣質類成分含量較高,約爲10%~30%,以縮合鞣質與水解鞣質兩大類混合存在[2]。炮製過程中鞣質類成分變化亦較複雜[2]。研究結果表明,炒大黃總鞣質含量下降約18%,熟大黃降低50%,大黃炭減少近80%[2]。
(3)對多糖成分的影響:制大黃多糖含量隨炮製次數的增加而升高,但六制大黃和九制大黃的含量相近[2]。
9.2 對藥理作用的影響
(1)瀉下作用:結合型蒽醌爲大黃瀉下的主要有效成分,酒炒大黃瀉下效力比生品降低30%,熟大黃(酒燉)、清寧片降低95%,大黃炭無瀉下作用[2]。
(2)解熱作用:炮製對大黃解熱作用無明顯影響,無論動物解熱實驗還是臨牀某些病例均顯示:服用大黃生品或製品後體溫下降時間早於瀉下出現時間[2]。說明起解熱和瀉下作用的不是同一種物質,而是不同成分在發揮作用[2]。解熱成分似比瀉下成分對熱更穩定[2]。
(3)抑菌作用:大黃中游離苷元如大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等爲抑菌、抗腫瘤的有效成分,其瀉下作用極其微弱[2]。體外抑菌實驗表明,大黃生品、製品煎劑對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌等菌種均有一定抑制作用[2]。對金黃色葡萄球菌最敏感[2]。不同炮製品抑菌活性各有特點,酒炒與酒燉大黃保持了與生品相近的抑菌效力,特別是對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等抑制作用較好[2]。爲臨牀應用熟大黃等製品治療腸傷寒、痢疾等細菌感染疾病提供了科學依據[2]。選擇治療痢疾進行臨牀驗證比較,生、熟大黃兩組,大便常規轉陰與大便培養轉陰天數基本一致,但從副作用及機體一般情況恢復快慢來看,以熟大黃爲優[2]。其他炮製品如醋炒大黃、石灰炒大黃及大黃炭對痢疾桿菌、傷寒桿菌的抑制作用明顯減弱,但對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌仍保持較好抑制作用[2]。這爲臨牀外用石灰大黃、大黃炭治療燒傷、燙傷提供了科學依據[2]。
(4)消炎作用:對大鼠關節腫、巴豆油誘發小鼠耳部炎症及棉球肉芽腫等模型,酒炒大黃消炎作用與生大黃近似,熟大黃、大黃炭消炎作用減弱[2]。但在臨牀應用中,熟大黃(酒燉)在治療成人及兒童化膿性扁桃體炎時,不僅有較好的解熱抑菌作用,還顯示了較好的消炎作用[2]。
(5)止血與應激作用:大黃酚具有降低毛細血管通透性,減少傷口滲出,改善血管脆性,縮短凝血時間,促進血小板生成的作用;大黃素-6-甲醚也有明顯的促血凝作用[2]。大黃中鞣質成分也可能與其止血、止瀉作用有關[2]。以大鼠應激性及幽門結紮法兩種胃潰瘍出血實驗模型證明,生大黃、熟大黃、大黃炭內服,對實驗性胃潰瘍的出血和出血竈的發生均有良好的止血和預防作用[2]。生大黃在治療上消化道出血臨牀驗證中顯示止血速度快、作用好等優點,在止血天數上明顯優於熟大黃(酒燉),但熟大黃胃腸道副作用小,較生大黃更受患者歡迎[2]。
(6)免疫作用:體外實驗證明,大黃生品、製品去鞣質煎劑,均對人血清中的特異性抗原抗體血凝反應有明顯的阻斷作用[2]。熟大黃的阻斷效力明顯強於生品及其他製品,大黃炭作用最弱[2]。
(7)對血液流變學的影響:生大黃水煎液僅對血液流變學部分指標(低切、中切、血沉、RBC聚集)有一定作用,白酒炙後對血液流變學各項指標均有顯著作用,作用比生品顯著增強,故認爲酒制可增強大黃的活血作用[2]。
(8)其他:熟大黃尚具有對血小板聚集的抑制作用(以熱壓制品作用最顯著),對小鼠流感病毒性肺炎的治療作用,鎮痛、鎮靜作用,降尿素氮作用等[2]。
(9)毒性:炮製能降低大黃的毒副作用,在臨牀應用中,生大黃的主要副作用是引起腹痛、噁心、嘔吐等胃腸道反應,而熟大黃在應用中,則無上述消化道不適反應,說明適宜的炮製程度可消除這一副作用[2]。
急性與亞急性毒性實驗表明,熟大黃和大黃炭的毒性顯著減弱[2]。炮製可減弱生大黃抑制胃酸分泌和消化酶活性的作用,熟大黃、大黃炭、清寧片“苦寒敗胃”的副作用消失或緩和[2]。炮製能緩和大黃的瀉下作用,對不需要攻下的大黃適應症患者,特別是年老體弱、嬰幼兒、孕婦及長期服藥者,既可排除其腸內積滯,又可降低其“傷陰血”的副作用[2]。