版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書奧扎格雷鈉注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
奧扎格雷鈉注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：奧扎格雷鈉注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Ozagrel Injection
漢語拼音：Aozhɑɡeleinɑ Zhusheye
本品主要成份爲：奧扎格雷鈉。其化學名稱爲：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
結構式：
分子式：C13H11N2O2Na
分子量：250.23
【性狀】
本品爲無色透明液體。
【藥理毒理】
本品爲血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠靜注爲1940（雄），1580（雌）；口服爲3800（雄），3600（雌）；皮下爲2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注爲1150（雄），1300（雌）；口服爲5900（雄），5700（雌）；皮下爲2300（雄），2250（雌）。狗靜注爲733（雄）。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性症狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發現， 高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均爲陰性。
以蛛網膜下腔出血術後患者爲對象，在術後早期開始給予本品10～14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。
【藥代動力學】
人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的遊離形式外，還有其b-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注謝時，2小時內達到血濃穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。
本品靜脈滴注後，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2b爲（1.22±0.44）小時，Vd爲（2.32±0.62）L/kg，AUC爲（0.47±0.08）mg·小時/nl。Cl爲（3.25±0.82）L/(小時·g)，受試者半衰期最長爲1.93小時，血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。
【適應症】
用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣收縮和並發腦缺血症狀。
【用法用量】
每次40～80mg，溶於適當量電解質或5%葡萄糖溶液中，每日1～2次，24小時連續靜脈滴注，1～2周爲一療程。另外，根據年齡﹑症狀適當增減用量。
【不良反應】
血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、脹滿感。過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。循環系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
1．對本品過敏者。
5．嚴重高血壓，收縮壓超過26.6 kPa（即200mmHg）以上者。
【注意事項】
本品與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或有可能妊娠婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。
【藥物過量】
【規格】
20mg∕支
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：