2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yansuansaililuoer Pian
2.3 標準號
WS-373(X-328)-99
2.4 拉丁文或英文
Celiprolol Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
本品含鹽酸塞利洛爾(C20H33N3O4·HCl)
2.6 性狀
本品爲白色片。
2.7 鑑別
(1)取本品的細粉適量(約相當於鹽酸塞利洛爾10mg)，加硫酸2ml，即顯黃色。
(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)測定，在232與324nm的波長處有最大吸收。
2.8 檢查
有關物質 取本品的細粉適量(約相當於鹽酸塞利洛爾200mg)精密稱定，置10ml量瓶中，加乙醇適量，振搖使鹽酸塞利洛爾溶解，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作爲供試品溶液；精密量取適量，加乙醇稀釋製成每1ml中含鹽酸塞利洛爾100μg的對照溶液I及每1ml中含200μg的對照溶液Ⅱ,照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以乙醚－甲醇－濃氨溶液(50:10:1)爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 天津市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院 提出
瀋陽飛龍製藥有限公司
本標準自1999年12月30日起試行，試行期2年。
保護期至2004年，保護期內，其它單位不得仿製。
(1)(2)的主斑點比較，雜質總量不得過1.5%。
溶出度 取本品，照溶出度測定法(中國藥典1995年版二部附錄X C第二法),以
水900ml爲溶劑，轉速爲每分鐘50轉，依法操作，經15分鐘時取溶液5ml，濾過，精密量取續濾液1ml，置10ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。另取鹽酸塞利洛爾對照品適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，作爲對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)，在232nm的波長處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量，限度爲標示量的70%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅰ A)。
2.9 含量測定
取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於鹽酸塞利洛爾10mg)置200ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→1000)適量，充分振搖使鹽酸塞利洛爾溶解，加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度，搖勻，濾過；棄去初濾液，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)在232nm的波長處測定吸收度；另取鹽酸塞利洛爾對照品適量，精密稱定，用鹽酸溶液(9→1000)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算，即得。
2.10 作用與用途
2.11 用法與用量
2.12 注意
2.13 劑量
俊咀⒁狻? 同鹽酸塞利洛爾。
2.14 標示量
應爲標示量的90.0～110.0%
2.15 類別
2.16 製劑
俊咀⒁狻? 同鹽酸塞利洛爾。
2.17 規格
0.1g。
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定一年半。
3 藥品介紹
3.1 性狀
本品爲薄膜衣片，除去膜衣顯白色或類白色。
3.2 藥理毒理
本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
3.3 藥代動力學
本品口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峯值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合，消除半衰期爲2～3小時。本品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
3.4 用法用量
口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫囑。
3.5 適應症
輕、中度高血壓。
3.6 不良反應
可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。
3.7 禁忌
1．竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。
2．繼發於肺動脈高壓的右心室衰竭者禁用。
3．Ⅱ度以上的房室傳導阻滯者禁用。
5．正在服用能增強腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩週者禁用。
6．哮喘急性發作期禁用。
3.8 注意事項
6．建議在大手術前幾天停用本品。
8．心絞痛和缺血性心臟病患者長期服用本品時，突然停藥可能會出現心絞痛加重和心肌梗死。因此，對於這類病人，應在1～2周內在嚴密監測下逐漸減量，直至停止服用。
3.9 藥物的相互作用
1．與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加，有時會發生體位性低血壓和心動過緩甚至出現眩暈和暈厥。
2．維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導，抑制心肌收縮力，但作用機制不同，當從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時，應有停藥期。如果需要連續給藥，開始時應使用心電圖監護。已有傳導異常的患者不應兩藥合用。
3.10 規格
0.2g