3 地芬尼多介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Difenidol
3.3 別名
鹽酸地芬尼多;戴芬逸多鹽酸鹽;戴芬逸多;二苯哌丁醇;眩暈停;Antiul;Cepadol;DifenidolHydrochloride;Difenidolin
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:25mg;
2.注射劑:10mg(1ml)。
3.6 地芬尼多的藥理作用
地芬尼多爲強效抗暈止吐藥,能擴張已痙攣的血管,增加椎基底動脈血流量,調節前庭神經系統,阻斷前庭神經末梢傳出的前庭眩暈性衝動,抑制嘔吐中樞和(或)延腦催吐化學感受區,從而發揮抗眩暈及鎮吐的作用,也能改判眼球震顫。臨牀實踐證明,地芬尼多對各種原因引起的眩暈和嘔吐療效較好。地芬尼多抑制阿撲嗎啡所致嘔吐作用比氯丙嗪強,抑制由冷熱刺激而引起的眼球震顫作用比茶苯海明強3倍,且無嗜睡作用,亦無抗組胺作用。此外,地芬尼多尚有輕微周圍性抗M膽鹼作用,大劑量可使血壓下降,但無明顯鎮靜催眠或過度興奮等不良反應。臨牀實踐證明,對各種原因引起的眩暈及嘔吐有效,特別是對內耳前庭和迷路引起的眩暈和嘔吐療效較好。
3.7 地芬尼多的藥代動力學
口服給藥後1h、直腸給藥後2h、肌內注射後0.5h,血藥濃度可達峯值。生物利用度可達91.5%,在體內分佈廣泛,其濃度由高到低依次爲心、肝、脾、肺、腎、腦及肌肉。主要代謝產物爲無活性的N-(4,4-聯苯基-4-羥丁基)-δ-氨基戊酸。約90%以上經腎臟排泄,是否經乳汁排泄尚不清楚。消除t1/2爲9.15h。
3.8 地芬尼多的適應證
1.用於各種原因引起的眩暈症,如椎基底動脈供血不足、梅尼埃病、自主神經功能紊亂、高血壓、低血壓、暈車暈船、腦幹損傷、外傷或藥物中毒等引起的眩暈與嘔吐。
2.用於噁心、嘔吐,尤其適用於因外科手術、傳染病、全身麻醉、放療和化療等抗癌療法所引起的此類症狀。但據國外資料報道,地芬尼多雖可治療各種原因引起的噁心、嘔吐,也可治療前庭功能障礙引起的眩暈,但由於地芬尼多對中樞神經系統有明顯的毒性,且目前尚無研究表明地芬尼多的療效明顯優於同類藥物,因此地芬尼多不作爲常規治療用藥。對暈動病有預防和治療作用。
3.9 地芬尼多的禁忌證
1.對地芬尼多過敏者禁用。
2.6個月以內幼兒禁用。
3.10 注意事項
1.(1)青光眼;(2)胃潰瘍;(3)胃腸道或泌尿生殖道梗阻性疾病;(4)竇性心動過速;(5)妊娠。
2.預防暈動病應在出發前30min服用。
3.用藥期間出現精神錯亂應中止治療。
3.11 地芬尼多的不良反應
可引起幻覺、意識模糊、精神錯亂或定向力障礙,這些症狀一般在治療開始兩天內出現,在停藥後2~3天內逐漸消失。此外,也可引起嗜睡、不安、抑鬱、睡眠障礙、頭昏或頭痛;偶見一過性低血壓、心悸等;口乾、噁心、食慾減退、消化不良或胃灼熱感;視物模糊、複視;皮疹、耳鳴。
3.12 地芬尼多的用法用量
1.口服:每次25~50mg,每天3次。兒童(6個月以上)每次0.9mg/kg,每天3次。
2.肌內注射:每次20~40mg,每天4次。
3.靜脈注射:每次20mg,必要時每小時重複1次。
4.直腸給藥:每次50mg,每4~6小時1次。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
地芬尼多爲強效抗暈止吐藥。抑制阿樸嗎啡所致嘔吐作用比氯丙嗪強。抑制由冷熱刺激而引起的眼球震顫作用比茶苯海明強3倍,且無嗜睡作用,亦無抗胺作用。臨牀實踐證明,對各種原因引起的眩暈及嘔吐有效,特別是對內耳前庭和迷路引起的眩暈和嘔吐療效較好。臨牀常用於各種原因引起的嘔吐和眩暈,均有較好的療效。對老年椎-基底動脈供血不足引起的眩暈療效顯著。短期服用安全,無副作用。