3 雙水楊酯藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Shuangshuiyangzhi
3.1.3 英文名
Salsalate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C14H10O5 258.22
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯。按乾燥品計算,含C14H10O5不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲140~146℃。
3.6 鑑別
取本品約0.5g,加氫氧化鈉試液5ml,煮沸,顯水楊酸鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 氯化物
取本品1.0g,加水20ml,振搖,濾過,取續濾液4ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液1ml製成的對照液比較,不得更濃(0.005%)。
3.7.2 硫酸鹽
取氯化物檢查項下濾液5ml,加稀鹽酸1ml與氯化鋇試液3ml,不得發生渾濁。
3.7.3 遊離水楊酸
取本品1.0g,加三氯甲烷20ml使溶解,作爲供試品溶液;另取水楊酸約25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加三氯甲烷溶解,並稀釋至刻度,搖勻,精密量取20ml,作爲對照溶液。分別將上述兩種溶液置於分液漏斗中,各用硝酸鐵溶液[取硝酸鐵1g,加硝酸溶液(0.1→100)溶解,並稀釋成1000ml]提取4次,每次20ml,分取硝酸鐵溶液,濾過,置100ml量瓶中,並用硝酸鐵溶液稀釋至刻度,搖勻。照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在530nm的波長處分別測定吸光度。供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度。
3.7.4 乾燥失重
取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.5 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.7.6 重金屬
取氯化物檢查項下濾液5ml,加硫化鈉試液數滴,溶液應不顯色。
3.8 含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,加乙醇40ml使溶解,加酚酞指示液0.2ml,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於25.82mg的C14H10O5。
3.9 類別
消炎鎮痛非甾體抗炎藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 雙水楊酯介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Salsalate
4.3 別名
雙水楊酸酯;水楊酰水楊酸酯;水楊酸水楊酸酯;Salicylsalicylic Acid;Sasapyrin;Salysal;Diplosal;Nobacid;Salina
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑:0.3g,0.5g;
2.膠囊:0.5g
4.6 雙水楊酯的藥理作用
雙水楊酯爲雙分子水楊酸組成的酯,在胃內不分解,在腸內逐漸分解出兩個分子水楊酸。作用參見阿司匹林。 具有解熱、鎮痛、抗炎作用。
4.7 雙水楊酯的藥代動力學
雙水楊酯在胃內不溶解,但口服後在小腸吸收,一個分子的雙水楊酯可水解成2個分子水楊酸,可達較高血液濃度,治療血藥濃度可維持16小時。水解除在小腸進行外,也在原藥被吸收後進行。進一步的代謝過程同阿司匹林。
4.8 雙水楊酯的適應證
2.治療流行性感冒、頭痛、神經痛、牙痛、月經痛、腰痛及感冒發熱等。
4.9 雙水楊酯的禁忌證
4.10 注意事項
4.11 雙水楊酯的不良反應
可發生噁心、嘔吐、消化不良、睏倦、耳鳴等不良反應,但對胃刺激性小,胃腸道不適及大便隱血等明顯比阿司匹林爲少。
4.12 雙水楊酯的用法用量
1.口服:0.3~0.9g,每天2~3次。
2.抗風溼每次0.9-1.2g,一日2-3次。