2 藥品介紹
2.1 性狀
本品爲糖衣片,除去糖衣後,顯白色。
2.2 藥理毒理
是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小於利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
2.3 藥代動力學
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力爲71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服後1~2小時血藥濃度達高峯。口服單劑後約24小時達高峯降壓作用;多次給藥約8~12周達高峯作用,作用維持8周。半衰期爲14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%爲原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。
2.4 適應症
用於治療高血壓。
2.5 用法用量
成人常用量 口服,一次2.5mg,每日1次。
2.6 不良反應
(1)較少見的有:腹瀉、頭痛、食慾減低、失眠、反胃、直立性低血壓。
(2)少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性鹼中毒。
2.7 禁忌症
對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血癥。
2.8 注意事項
① 爲減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,並應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人羣,注意及時補鉀。
②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起牀排尿。
③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血癥。
④糖尿病時可使糖耐量更差。
2.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發現問題。本品是否排入乳汁未詳,但人體應用未發生問題。
2.10 老年患者用藥
老年人對降壓作用與電解質改變較敏感,且常有腎功能變化,應用本品須加注意。
2.11 藥物相互作用
③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱;
⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強;
⑧本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度並出現過量的徵象;
⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭;
2.12 藥物過量
計量達40mg即爲治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要症狀時水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀症)臨牀上可能出現的症狀包括噁心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清症狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。採取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可採用洗胃和/或服用活性炭的方法,然後在專科中心糾正水和電解質紊亂直至正常。
2.13 規格
2.5mg。