甲磺酸萘莫司他

1 拼音

jiǎ huáng suān nài mò sī tā

2 英文參考

nafamostat mesilate

3 萘莫司他介紹

3.1 藥品名稱

萘莫司他

3.2 英文名稱

Nafamostat

3.3 別名

甲磺酸萘莫司他；FUT；Futhan；Nafamostat Mesilate

3.4 分類

消化系統藥物 > 其他

3.5 劑型

注射劑：10mg。

3.6 萘莫司他的藥理作用

1.酶抑制作用：萘莫司他對胰蛋白酶、激肽釋放酶（血管舒緩素）、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補體系統經典途徑的CL-r、CL-s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑制作用；對磷脂酶A₂也有抑制作用。體外對與α₂-巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用。

2.對實驗性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔靜脈滴注萘莫司他，對胰蛋白酶、腸激酶以及內毒素經胰管逆行注入而引起的各種實驗性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶的活性，並降低死亡率。

3.對激肽釋放酶-激肽系統的作用：對胰腺炎患者給予萘莫司他，可改善由激肽釋放酶激活引起的激肽原總量的減少。

4.對血液凝固與纖維蛋白溶解系統的作用：萘莫司他通過抑制纖維蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而產生抗凝作用。體外實驗還發現，萘莫司他可抑制血小板聚集。動物實驗中，萘莫司他靜脈給藥可使兔被激活的部分凝血活酶（凝血激酶）時間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時間延長。由於肝素有增加出血的危險性，故萘莫司他可作爲肝素的替代物。

5.對補體系統的作用：對於靜脈注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜異性休克的豚鼠，口服及靜脈注射萘莫司他均能延長其生命。

3.7 萘莫司他的藥代動力學

健康男子在90min內靜脈滴注萘莫司他10mg、20mg和40mg，60～90min內血藥濃度達峯值，分別爲16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各組織中分佈的藥物濃度由高至低依次爲腎、肝臟、肺及胰，均大於血藥濃度。萘莫司他從血液中清除迅速，停藥後1h血藥濃度下降至5ng/ml以下，給藥後4h僅從肝臟中可檢出。藥物主要在血和肝髒中代謝，由腎臟排泄。

3.8 萘莫司他的適應證

1.用於急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化。

2.也用於血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝，以及腎小球腎炎伴系統性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血癥（Cryoglobulimemia）。

3.9 萘莫司他的禁忌證

對萘莫司他過敏者。

3.10 注意事項

1.（1）過敏體質者。（2）有過敏史者。（3）活動性出血（可因持續輸注萘莫司他而增加出血的危險性）者。（4）嚴重高血壓（增加腦出血的危險性）患者（國外資料）。（5）嚴重血小板減少症（增加出血的危險性）患者（國外資料）。（6）高鉀血癥（使用萘莫司他可能加重高鉀血癥）患者（國外資料）。（7）小兒。

2.藥物對妊娠的影響：孕婦慎用萘莫司他。

3.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女慎用萘莫司他。

4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期監測：（1）血常規、血小板計數及血清鉀。（2）激活的部分凝血活酶時間（APTT）、活化全血凝固時間（ACT）、凝血因子Ⅱ時間（PT）、凝血酶-抗凝血酶複合物（TAT）、α₂纖溶酶抑制物-纖溶酶複合物（PIC）、凝血因子Ⅰ和纖維蛋白降解產物（FDP）。

3.11 萘莫司他的不良反應

1.過敏反應：皮疹、紅斑、瘙癢等（1.7%）。

2.消化系統：噁心、腹瀉（0.3%）等胃腸道反應，也可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高（0.5%）。

3.血液：白細胞減少和血小板增加。

4.局部：注射部位紅腫、疼痛較少見。5其他：胸部不適、頭痛等。國外不良反應參考：1.血液：連續血液透析的患者使用萘莫司他抗凝時可引起出血（發生率爲4%），但發生率明顯低於使用肝素（67%）和低分子肝素者（29%）。也有引起嗜酸性粒細胞增多的報道，停藥後即恢復正常。

5.中樞神經系統：罕見頭痛和倦怠，但與萘莫司他的因果關係尚不明確。

6.代謝/內分泌系統：有引起高鉀血癥的報道。

7.胃腸道：畏食、噁心、嘔吐罕見，與萘莫司他的因果關係尚不明確。

8.其他：有引起過敏反應的個案報道。

3.12 萘莫司他的用法用量

1.靜脈滴注：一次10mg，溶於5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注2h，一日1～2次。根據病情適當增減劑量。

2.兒童常規劑量：體外循環：接受體外膜式氧合（Extracorporeal membrane oxygenation）的新生兒，可用萘莫司他（加小劑量肝素）降低血液併發症。平均劑量爲每小時0.48mg/kg（劑量範圍爲每小時0.29～1.1mg/kg）。

3.13 藥物相互作用

尚不明確。