2 丙酸氯倍他索藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Bingsuan Lübeitasuo
2.1.3 英文名
Clobetasol Propionate
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C25H32ClFO5 466.99
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲16β-甲基-11β-羥基-17-（1-氧代丙基）-9-氟-21-氯-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算，含C25H32ClFO5應爲97.0%～103.0%。
2.5 性狀
本品爲類白色至微黃色結晶性粉末。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中不溶。
2.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲194～198℃，熔融時同時分解。
2.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度應爲+99°至+105°。
2.6 鑑別
（1）取本品少許，加乙醇1ml，混合，置水浴上加熱2分鐘，加硝酸（1→2） 2ml，搖勻，加硝酸銀試液數滴，即生成白色沉澱。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》592圖）一致。
（3）本品顯有機氟化合物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
2.7 檢查
2.7.1 有關物質
取本品，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.25倍（2.5%）。
2.7.2 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.3 重金屬
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
2.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用85%磷酸溶液調節pH值至2.5）－乙腈－甲醇（425：475：100）爲流動相；檢測波長爲240nm。理論板數按丙酸氯倍他索峯計算不低於5000。
2.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取丙酸氯倍他索對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
2.9 類別
腎上腺皮質激素藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 化藥部頒標準
3.1 拼音名
Bingsuan Lübeitasuo
3.2 英文名
CLOBETASOLI PROPIONAS
3.3 標準編號
C25H32ClFO5 466.99
3.4 來源
本品爲16β-甲基11β-羥基-17-（1-氧代丙氧基）-9-氟-21-氯-孕甾-1，4-二烯- 3，20-二酮。按乾燥品計算，含C25H32ClFO5應爲97.0～103.0%。
3.5 性狀
本品爲類白色或微黃色結晶性粉末。 本品在氯仿中易溶，在醋酸乙酸中溶解，在甲醇和乙醇中略溶，在水中不溶。 熔點 本品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）應爲190～197℃，熔融時同 時分解。 比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液, 依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度應爲＋99°至＋105°。
3.6 鑑別
（1） 取本品少許，加乙醇1ml溶解，加氫氧化鈉試液1ml，混勻，置水浴 上加熱2分鐘，加硝酸（1→2）2ml，搖勻，加硝酸銀試液數滴，即顯白色沉澱。
（2） 本品顯有機氟化合物的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄39頁）。
（3） 本品的紅外光吸收圖譜應與丙酸氯倍他索對照品的圖譜一致。
3.7 檢查
其他甾體 取本品，加氯仿-甲醇（8.5∶1.5）製成1ml中含10mg的溶液, 作爲供試品溶液；精密量取適量，如氯仿-甲醇（8.5∶1.5）稀釋製成每1ml中含0.1mg的 溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，取上述 兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以苯-丙酮（9∶1）爲展開劑，展開後晾 幹，噴20%硫酸顯色,在105℃加熱10分鐘，供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶 液的主斑點比較，不得更深。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年 版二部附錄55頁）。
3.8 含量測定
取本品，精密稱定，如乙醇製成每1ml中約含15μg的溶液，照分光 光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在239nm的波長處測定吸收度，按C24H32C lFO5 的吸收係數（E1% 1cm）爲338計算，即得。
3.9 作用與用途
腎上腺皮質激素類藥。用於神經性皮炎、慢性溼疹、銀屑病、盤 狀紅斑狼瘡等。
3.10 貯藏
3.11 製劑
上海第十二製藥廠 起草
上海市藥品檢驗所 審覈
4 丙酸氯倍他索介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Clobetasol Propionate
4.3 別名
氯氟甲潑尼松；氯倍他索丙酸酯；丙酸氯倍米松；氯倍他索；特美膚；丙酸氯氟美松；丙酸倍氯松；二丙酸氯倍他米松；Clobetasol
4.4 分類
4.5 劑型
0.05%ml。
2.霜劑：25g。
3.乳膏劑：25g。
4.軟膏劑：5g，10g（含0.02%的全品和2%月桂氮酮及基質）。
4.6 丙酸氯倍他索的藥理作用
丙酸氯倍他索是一種強效的局部皮質激素。外用易從皮膚吸收，所以，短期治療頑固的皮膚病特別有效。它具有較強的毛細血管收縮作用，其抗炎作用爲氫化可的松的112.5倍。並無水鈉瀦留作用，有一定的促進鈉、鉀排泄的作用。丙酸氯倍他索局部應用時還對表皮細胞的DNA合成和有絲分裂有抑制作用，這是丙酸氯倍他索對以細胞更新增殖爲特徵的皮膚病如銀屑病產生療效的又一機制。並具有抗瘙癢和縮血管作用，可減少溢出及炎症反應。
4.7 丙酸氯倍他索的藥代動力學
丙酸氯倍他索局部應用時約有1%透過皮膚發揮治療作用，若以塑料薄膜覆蓋用藥部位，則可有10%的藥物透過皮膚。使用面積大，濃度較高或皮膚有炎症時，均可增加丙酸氯倍他索的吸收。肝功能不全患者，藥物在體內的停留時間相應延長。
4.8 丙酸氯倍他索的適應證
用於銀屑病、頑固性溼疹、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡等，其他激素療效不理想時可用丙酸氯倍他索。與皮膚滲透促進劑月桂氨酮等配成軟膏，用於治療皮膚炎症和瘙癢症，如神經性皮炎、接觸性皮炎、脂溢性皮炎、侷限性瘙癢症、盤狀紅斑狼瘡、外耳炎、肛門及外陰瘙癢等。
4.9 丙酸氯倍他索的禁忌證
1.對丙酸氯倍他索過敏者禁用。
5.口周皮炎。
6.兒童。
4.10 注意事項
1.孕婦、兒童、面部、腋窩及腹股溝處用丙酸氯倍他索易出現不良反應，應慎用。
2.丙酸氯倍他索初始用量宜少，如出現嚴重的刺激症狀後立即停藥並採取相應的治療。丙酸氯倍他索不宜用於由真菌、細菌和病毒所致的各種感染。
4.應用丙酸氯倍他索如出現皮膚刺激，應即停用，並採取相應措施。
5.切忌進入眼睛內。
6.在沒有同時使用抗感染藥物的情況下，不宜用於感染性皮膚病，若與抗生素聯用時，1周內無效或有感染擴散的現象，應立即停用。
7.孕婦、兒童（特別是1歲以下的嬰兒），以及面部、腋窩及腹股溝處應禁用。
8.由真菌、病毒及細菌引致的感染、紅斑狼瘡、粉刺及對丙酸氯倍他索過敏者禁用。
4.11 丙酸氯倍他索的不良反應
1.不良反應通常可耐受，但可能會產生腎上腺皮質功能亢進的症狀，如皮膚萎縮、變薄、起紋或表面血管擴張等。
4.12 丙酸氯倍他索的用法用量
外用，薄塗患處，每天2～3次，症狀減輕後可改爲每天1次。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
無論治癒率、顯效率或複發率均優於0.1%哈西奈德霜。丙酸氯倍他索是目前外用激素藥物中最強的藥劑。它對治療銀屑病具有療效快，無明顯不良反應，是一種確切可選的藥物，但復發問題尚未解決，對大面積或長時間使用的患者，應考慮激素的皮膚吸收問題。有報道，如果丙酸氯倍他索用量每週在45g以上，則可產生降低血清皮質醇含量的不良反應，此點值得注意。以面、頸部損害療效最著，間歇治療能避免類固醇激素的局部不良反應。