3 雙環醇介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Bicyclol
3.3 分類
3.4 劑型
25mg。
3.5 雙環醇的藥理作用
雙環醇可顯著降低小鼠藥物性(四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、對乙酰氨醛酚)及免疫性肝損傷所致的血清氨基轉移酶升高的水平,肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。雙環醇具有清除自由基作用,保護肝細胞膜;還能保護肝細胞核DNA免受損傷,減少細胞凋亡的發生。體外實驗顯示雙環醇對肝癌細胞轉移人工肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBe Ag、HBV DNA及HBs Ag分泌的作用。
3.6 雙環醇的藥代動力學
口服雙環醇一次25mg,其藥代動力學特徵符合房室模型及一級動力學消除規律。雙環醇的達峯時間(tmax)爲1.8h,峯濃度(Cmax)爲50ng/ml,吸收半衰期爲0.84h,消除半衰期爲6.26h,Cmax和曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其他藥代動力學參數均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學特徵。多次給藥與單次給藥相比,藥代動力學參數無顯著性差異,提示常用劑量多次重複給藥,體內藥物無蓄積現象。餐後口服雙環醇可使雙環醇峯濃度升高。雙環醇在人體內主要代謝產物爲4’-羥基和4-羥基雙環醇。
3.7 雙環醇的適應證
用於治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
3.8 雙環醇的禁忌證
對雙環醇過敏者禁用。
3.9 注意事項
1.療程結束後應加強隨訪。
2.肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血癥、肝硬化腹腹水、食道靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合合徵者應慎用。
3.對於孕婦、哺乳期婦女及70歲以上老年患者的雙環醇用藥安全性研究資料暫缺乏。
3.10 雙環醇的不良反應
服藥後個別患者出現頭暈;極個別患者發生皮疹,必要時可服用抗過敏藥,皮疹明顯者可停藥觀察。
3.11 雙環醇的用法用量
成人常用量口服,每次25~50mg,每天3次。療程不短於6個月或遵醫囑,應逐漸減量停藥。