3 孟魯司特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Montelukast
3.3 別名
蒙魯司特;順爾寧;SINGULAIR;Montelukast Sodium
3.4 分類
3.5 劑型
5mg,10mg。
3.6 孟魯司特的藥理作用
孟魯司特是一種強效的選擇性的白三烯D4受體拮抗劑,是一種非甾體抗炎藥物,能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性,並有效預防和抑制白三烯所導致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細胞浸潤及支氣管痙攣,能減少氣道因變應原刺激引起的細胞和非細胞性炎症物質,能抑制變應原激發的氣道高反應。孟魯司特對各種刺激引起的炎症反應均有抑制作用。
3.7 孟魯司特的藥代動力學
孟魯司特口服吸收良好,半衰期爲4.4~4.9小時,生物利用度爲64%,健康成人的血漿清除率平均爲45ml/min,代謝物大部分經膽汁排泄,極少從腎臟排泄。
3.8 孟魯司特的適應證
孟魯司特適用於哮喘的預防和長期治療,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮。
3.9 注意事項
孕婦及6歲以下兒童慎用,因對急性哮喘發作療效未確定故不宜用於哮喘急性發作。
3.10 孟魯司特的不良反應
孟魯司特一般耐受性良好,不良反應輕微,常見的不良反應可有頭痛,偶有腹痛、咳嗽、流感樣症狀。
3.11 孟魯司特的用法用量
成人開始10~15mg,每晚睡前服,可視情況逐漸增加劑量;6歲以上兒童每次5~10mg,1次/d。
3.12 專家點評
臨牀經隨機選擇140例中度運動性哮喘病人作爲研究對象,54例病人每天服用孟魯司特10mg,56例病人爲安慰劑對照。經12周治療,結果顯示孟魯司特具有顯著的防治由運動誘發的支氣管痙攣,療程雖長,但並不產生耐受性,終止治療2周後,孟魯司特雖未能繼續維持其保護作用,亦未證實有運動性支氣管痙攣症狀的惡化反跳。另一項對408例慢性哮喘病人用孟魯司特每天10mg,12周治療觀察,結果顯示孟魯司特對各項哮喘控制指標均有恆定而明顯改善,亦未見發生藥物耐受性。對慢性哮喘治療的另一重要目標是防止哮喘症狀突發惡化,孟魯司特具有突出的防止症狀惡化的效果,可減少31%的復發天數與增加30%的哮喘控制天數。