版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書注射用青蒿琥酯說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
注射用青蒿琥酯說明書
【藥品名稱】
通用名:注射用青蒿琥酯
曾用名:
商品名:
英文名:Artesunate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Qinghaohuzhi
其化學名稱爲:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃[4,3-j] –1,2-苯並二塞平-10(3H)-酮。
化學結構式:
分子式:C19H28O8
分子量:322
【性狀】
【藥理毒理】
藥理學:
本品爲青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨牀發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
毒理學:
【藥代動力學】
靜脈注射後血藥濃度很快下降,T1/2爲30分鐘左右。體內分佈甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。
【適應症】
適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【用法用量】
靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解後,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量後4、24、48小時各重複注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日爲一療程,總劑量爲240~300mg。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
如使用過量(大於2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。
【規格】
60mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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傳真號碼:
網 址: