艾司唑侖片說明書

【藥品名稱】

通用名：艾司唑侖片

曾用名：

商品名：

英文名：Estazolam Tablets

漢語拼音：Aisizuolun Piɑn

本品的主要成份爲：艾司唑侖。其化學名稱爲：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯並二氮雜。

結構式：

分子式：C₁₆H₁₁ClN₄

分子量：294.74

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品爲苯二氮類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨着用量的加大，臨牀表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。①具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用於苯二氮受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。②抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病竈異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。③骨骼肌鬆弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。④遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。⑤可通過胎盤，可分泌入乳汁。⑥有成癮性，少數患者可引起過敏。

【藥代動力學】

口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峯值，2～3天血藥濃度達穩態。t_1/2爲10～24小時，血漿蛋白結合率約爲93%。經肝臟代謝，經腎排泄，排泄較慢。

【適應症】

主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

【用法用量】

成人常用量 鎮靜，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。抗癲癇、抗驚厥，一次2～4mg，一日3次。

【不良反應】

（1）常見的不良反應：口乾、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。

（2）罕見的有皮疹、白細胞減少。

（3）個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。

（4）有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現爲激動或憂鬱。

【禁忌】

慎用者：①中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。②肝腎功能損害。③重症肌無力。④急性或易於發生的閉角型青光眼發作。⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變。

【注意事項】

（1）用藥期間不宜飲酒。

（2）對其他苯二氮藥物過敏者，可能對本藥過敏。

（3）肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。

（4）癲癇患者突然停藥可導致發作。

（5）嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。

（6）避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。

（7）出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

（8）對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

18歲以下兒童，用量尚未確定。

【老年患者用藥】

老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。

【藥物相互作用】

（1）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

（2）與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

（3）與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。

（4）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

（5）與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

（6）與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。

（7）與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。

（8）與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

（9）異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

（10）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

【規格】

（1）1mg  （2）2mg

【貯藏】

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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