乙氧哌甲氧頭孢菌素

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 頭孢拉宗介紹

1.1 藥品名稱

頭孢拉宗

1.2 英文名稱

Cefbuperazone

1.3 別名

頭孢布宗頭孢羥哌嗪鈉乙氧哌甲氧頭孢菌素克波阿宗頭孢布哌拉唑;Cefobutazine;Keiperazon;Tomiporan;BMY-25182

1.4 分類

抗生素 > 其他β內酰胺類

1.5 劑型

注射劑(粉)0.5g,1.0g。

1.6 頭孢拉宗的藥理作用

爲廣譜殺菌性頭黴素,可抑制增殖期細菌胞壁的合成而產生殺菌作用,對β-內酰胺酶產生菌也有強大的活性,在體內和血漿藥物濃度高,作用時間較持久。對革蘭陽性陰性菌均有抗菌活性,對陰性細菌的活性強於頭孢美唑2~32倍,特別是對陰性桿菌大腸桿菌、流感嗜血桿菌肺炎克雷白桿菌變形桿菌、沙雷菌屬、陰溝桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌等有強大的活性,對變形桿菌屬的作用強於頭孢西丁。對脆弱桿菌產黑色素類桿菌、厭氧球菌、梭狀菌屬和部分梭狀芽孢桿菌也有良好的活性。對質粒染色體介導的β-內酰胺酶高度穩定,特別對脆弱擬桿菌產生的β-內酰胺酶穩定性比其他頭孢菌素高。但多種類桿菌、梭桿菌頭孢拉宗耐藥

1.7 頭孢拉宗藥代動力學

口服吸收差。靜注後血漿濃度與劑量相關,單劑量1g靜注,血漿藥物濃度達峯時間1h,血漿藥物峯濃度爲166.5μg/ml。在膽汁中的排泄受肝功能影響較大,肝功能正常時單劑量1g靜注,1~3h血藥濃度可達110~1190μg/ml;肝功能受損時血藥濃度僅爲8~170μg/ml,移行程度僅爲正常肝功能者的1/10。在體內分佈廣泛,在女性生殖器官、子宮卵巢臍帶血、羊水膽囊前列腺齶扁桃體口腔膽汁腹腔積液胸腔積液骨盆死腔液均有較高濃度,靜注1g後1~3h膽汁濃度可達1700~3300μg/ml,僅微量向乳汁移行。少量在體內代謝血漿半衰期爲1.4~1.6h,血漿蛋白結合率爲48%~55%。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌,約70%~85%藥物尿液中排出。用藥後的排出率肌注爲71.7%~73.8%,靜注爲75.4%~83.0%,靜脈滴注爲76.4%~76.7%。5%~16%由膽汁回收。腎功能不全者血漿濃度高而半衰期延長。

1.8 頭孢拉宗適應

用於敏感菌所致的呼吸系統泌尿系統生殖系統、腹腔、骨與關節皮膚與軟組織等部位感染及心內膜炎、急性化膿性腦膜炎等,也用於敗血症

1.9 頭孢拉宗禁忌

頭孢拉宗過敏者禁用。

1.10 注意事項

1.慎用:(1)對其他β-內酰胺類抗生素過敏者慎用;(2)頭孢拉宗鈉對孕婦及早產兒新生兒的用藥安全性未確定,孕婦及早產兒新生兒慎用;(3)肝、腎功能不全者慎用;(4)高度過敏性體質者慎用;(5)高齡、體弱者慎用;(6)胃腸道吸收不好或需依靠腸外營養者慎用。

2.交叉過敏:患者對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。患者青黴素類、青黴素衍生物青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)頭孢拉宗干擾尿糖反應,使Benedict、Fehling及Clintest試驗呈假陽性;(2)頭孢拉宗可使直接血清抗人球蛋白試驗(Coombs test)出現陽性反應

4.長期用藥應監測肝、腎功能及血、尿常規;有肝、腎功能損害者用藥時應進行血藥濃度監測

1.11 頭孢拉宗不良反應

常見皮疹、全身性皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢、發熱。偶見腹瀉噁心嘔吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、AST或ALT升高、LDH升高、鹼性磷酸酶升高、膽紅素升高。罕見全身倦怠、休克、口感異常、哮喘眩暈耳鳴出汗念珠菌病維生素K維生素B缺乏。靜注後可發生疼痛灼熱血栓性靜脈炎。國外報道,在2230例應用頭孢拉宗患者中,僅有50例出現不良反應發生率約2.3%。

1.12 頭孢拉宗的用法用量

成人每天1~2g,嚴重感染者可用至每天4g。兒童每天40~80mg/kg,嚴重者每天120mg/kg,分2次給予。靜注時1g用注射用水2ml溶解後再稀釋至20ml緩慢靜注;靜脈滴注時溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑100~500ml中靜脈滴注。

1.13 藥物相互作用

頭孢拉宗呋喃苯胺酸類強利尿劑合用可造成腎損害,應避免同時應用。與乙醇同時應用,可出現雙硫醒樣反應

1.14 專家點評

頭孢拉宗爲廣譜抗生素。對大腸桿菌、克雷白菌屬、檸檬酸菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬和吲哚陽性變形桿菌有良好的抗菌活性。國外報道,兩項臨牀試驗評價了頭孢拉宗治療呼吸或泌尿系統感染的療效。508例呼吸系統感染應用後431例有效,有效率爲84.8%,對21例心內膜炎的有效率爲76.2%。另對486例泌尿系統感染者治療後349例有效,有效率爲71.8%。對膽道感染的有效率爲88.8%。對62例腹膜炎於治療後27例痊癒和好轉,有效率爲91.9%。124例婦產科感染應用頭孢拉宗治療後113例痊癒,有效率爲91.1%。另一報道,對1852例感染者應用後觀察表明,對1354例成人感染有效率爲79.2%,對329例兒童感染的有效率爲92.7%。雙盲對照的臨牀試驗中對289例呼吸或泌尿系統感染者治療後發現有同等的療效,有效率比頭孢咪唑高。

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