2 英文參考
Ibudilast[湘雅醫學專業詞典]
3 異丁司特藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Yidingsite
3.3 標準號
WS-244（X-210）-2000
3.4 拉丁文或英文
Ibudilast
3.5 主要活性成分
本品爲2-甲基-{2-（1-甲基乙基）吡唑並[1，5-α]吡啶-3-基}-1-丙酮。
3.6 性狀
熔點 本品的熔點（中國藥典1995版二部附錄Ⅵ C）爲54～57℃。
3.7 鑑別
（1）取本品約20mg，加乙醇0.5ml使溶解，加2，4-二硝基苯肼的高氯中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 天津市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院
深圳海王藥業有限公司 提出
本標準自2000年6月16日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其他單位不得仿製。
酸溶液（取2，4-二硝基苯肼1.2g，加30％高氯酸溶液50ml使溶解）2ml，置沸水浴中加熱約30秒，放冷，加水2ml，即有橙黃色沉澱析出。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峯的保留時間應與對照品峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典1995年版二部附錄IV C）。
3.8 檢查
有關物質 取本品，照含量測定項下的方法，加流動相製成每1ml中含0.25mg的溶液，作爲供試品溶液，量取適量，加流動相製成每1ml中含2.5μg的溶液，作爲對照溶液。取對照溶液5μl注入液相色譜儀進行預試，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的15～20％，再準確量取供試品溶液5μl進樣，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的兩倍，供試品溶液的色譜圖中，如有雜質峯，各單一雜質峯的面積不得大於對照溶液主成分峯的峯面積的1/2（0.5％），且各雜質峯的峯面積總和不得大於對照溶液主成分峯面積（1.0％）。
乾燥失重 取本品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIII M 第一法）測定，含水分不得過0.5％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIII N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIII H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.9 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，甲醇-水（64∶36）爲流動相，檢測波長爲319nm，理論板數按異丁司特峯計算應不低於7000，異丁司特峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.05mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取異丁司特對照品適量，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.05mg的溶液，作爲對照品溶液，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
3.10 作用與用途
用於輕、中度支氣管哮喘的治療。
3.11 用法與用量
3.12 注意
1.本品與支氣管擴張藥和甾體類藥物等不同，不能迅速緩解正在發作的症狀。
2.對本品過敏者禁用。
3.13 劑量
口服，成人每日兩次，每次一粒。
3.14 標示量
按乾燥品計算，含C14 H18N2O不得少於98.5％。
3.15 類別
3.16 製劑
口服，成人每日兩次，每次一粒。
3.17 規格
3.18 貯藏
密閉室溫避光保存。
3.19 有效期
暫定二年半。
4 異丁司特介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Ibudilast
4.3 分類
4.4 劑型
10mg；緩釋片：10mg。
4.5 異丁司特的藥理作用
可緩解炎性介質所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣，並能抑制實驗性動物的被動皮膚過敏反應。
4.6 異丁司特的藥代動力學
健康成人口服異丁司特10mg後，約5.4h血藥濃度達峯值，Cmax約爲47.0μg/ml，tl/2β約爲7.4h。72h後，約60%以代謝物形式隨尿液排出，尿中未檢出原形藥。犬口服異丁司特後t1/2α值爲0.6h，表明其吸收迅速，達峯時間爲1.45h，有利於及時發揮治療作用。從t1/2β和清除率來看，異丁司特消除較快，24h後其血藥濃度僅爲（0.1±0.015）μg/ml。
4.7 異丁司特的適應證
2.作爲低劑量皮質激素吸入劑的添加劑，用於中輕度哮喘病人的治療。
4.可作爲同時伴有哮喘和變應性鼻炎（過敏性鼻炎）患者治療輔助用藥或長期預防用藥。
4.8 異丁司特的禁忌證
1.對異丁司特過敏者禁用。
4.9 注意事項
1.異丁司特與支氣管擴張藥和甾體類藥物等不同，不能迅速緩解正在發作的症狀。
3.若出現皮疹、瘙癢等過敏症狀，應停止藥。
5.兒童禁用。
4.10 異丁司特的不良反應
主要有食慾缺乏、噯氣、上腹不適、噁心、嘔吐、眩暈、皮疹、皮膚瘙癢等。偶見心悸、血清穀草轉氨酶、血清谷丙轉氨酶、λ-谷氨酰轉肽酶（λ-GT）、總膽紅素升高。這些不良反應大都可以耐受。罕見體位性低血壓。
4.11 異丁司特的用法用量
整片吞服，禁止嚼碎，每天兩次，一次10mg。