1 咪達普利介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Imidapril
1.3 別名
鹽酸伊米普利;鹽酸依達普利;鹽酸咪達普利;鹽酸米卡普利;達爽;依米普利;Tanatril;Novalok;Imidapril Hydrochloride
1.4 分類
1.5 劑型
10mg
1.6 咪達普利的藥理作用
1.爲血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,爲酯類前體藥物,本身活性不高,在血中被水解爲二羧酸類化合物(咪達普利拉,Imidaprilat)而具有活性;這種具有羧基(-COOH)或巰基(-SH)的活性形式是與酶的Zn2結合的基團。
2.具有舒張血管(包括動脈和靜脈)、降低血壓作用,爲強效、長效品種。特點爲降壓效果確切,作用持續時間較久,1日可用藥1次,不良反應特別是乾咳的發生率較低。
3.口服後迅速分佈於除中樞神經系統以外的所有組織,給藥2小時後在大部分組織內達最大濃度,在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。自尿中排出25.5%,半衰期爲8小時。
4.白色結晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在無水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中幾乎不溶。MP205~206℃,熔融同時分解。
5毒理(致癌、致突變和生殖毒性):大鼠和小鼠分別長期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個月和4個月,均未發現有致癌作用。細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
1.7 藥代動力學
健康成年男子口服10mg,約6~8小時血漿中活性代謝物咪達普利拉的濃度達峯值(15ng/ml),消除半衰期爲8小時,24小時尿中總排泄率爲服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg,連續服用7天,血漿中咪達普利拉的濃度在3~5天后達穩態,未見有體內蓄積;但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較,可見半衰期延長和血藥峯濃度增大。
1.8 咪達普利的適應證
1.9 咪達普利的禁忌
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進行血液透析的患者
1.10 注意事項
2.給藥劑量須循個體化原則,按療效予以調整。
3. 哺乳期婦女慎用本品,必須用藥時,應中止哺乳。
4.老年人服用本品時,因從低劑量開始(如2.5mg),並根據患者情況酌情增減劑量,調整服用間期。
1.11 咪達普利的不良反應
同依那普利,較常見的有咳嗽、眩暈、頭痛、疲乏,體位性低血壓、皮疹等,均較輕微短暫。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報道血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。乾咳發生率明顯低於依那普利、西拉普利和賴諾普利。
1.12 咪達普利的用法用量
口服。初始劑量2.5~5mg,1日1次。視需要,劑量最大可增至1日20mg。
1.13 藥物相互作用
2.咪達普利與保鉀利尿劑(螺內酮、氨苯蝶啶等)或補鉀製劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。