2 英文參考
Itraconazole[湘雅醫學專業詞典]
3 伊曲康唑藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yiqukangzuo
3.1.3 英文名
Itraconazole
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C35H38Cl2N8O4 705.63
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（±）-1-仲丁基-4-[4-[4-[4-[[（2R*,4S*）2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基）-1,3-二氧環戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-△2-1,2,4-三氮唑-5-酮。按乾燥品計算，含C35H38Cl2N8O4不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末；無臭，無味。
本品在二氯甲烷中易溶，在四氫呋喃中略溶，在水、甲醇或乙醇中幾乎不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲165～169℃。
3.5.2 旋光度
取本品，精密稱定，加二氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），旋光度爲-0.10°至+0.100°。
3.6 鑑別
（1）取本品與伊曲康唑對照品各適量，分別加甲醇－四氫呋喃（4：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件測定，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。
（3）取本品約30mg，置坩堝中，加無水碳酸鈉0.3g，加熱10分鐘，放冷，取殘渣，加稀硝酸5ml，搖勻，濾過，取續濾液1ml，加水1ml，搖勻，溶液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 二氯甲烷溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加二氯甲烷10ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與橙黃色或棕紅色4號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
3.7.2 有關物質
取本品適量，加甲醇－四氫呋喃（4：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇－四氫呋喃（4：1）稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠（BDS 3μm）爲填充劑；以0.02mol/L硫酸氫四丁基銨溶液爲流動相A，乙腈爲流動相B，按下表程序進行梯度洗脫；流速爲每分鐘1. 5ml；檢測波長爲225nm。取伊曲康唑對照品約20mg，加甲酸1ml使溶解，置60℃水浴中加熱3小時，加甲醇－四氫呋喃（4：1）稀釋至10ml，搖勻，在室溫下放置24小時，作爲系統適用性試驗溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，伊曲康唑峯的保留時間約爲23分鐘，伊曲康唑峯與相對保留時間約爲0.97與1.05處雜質峯的分離度均應符合要求（相對保留時間約爲0.97與1.05的雜質按面積歸一化法計算，色譜峯含量分別約爲0.1%與0.4%）。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（1.25%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 80 | 20 |
| 20 | 60 | 40 |
| 25 | 60 | 40 |
| 30 | 50 | 50 |
| 44 | 50 | 50 |
| 45 | 80 | 20 |
| 50 | 80 | 20 |
3.7.3 殘留溶劑
3.7.3.1 甲醇、乙醇、二氯甲烷、正丁醇與乙酸乙酯
取本品約0.1g，精密稱定，精密加內標溶液（取正丙醇適量，用二甲基甲酰胺稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液）5ml，充分振搖使溶解，作爲供試品溶液。精密稱取甲醇、乙醇、二氯甲烷、正丁醇和乙酸乙酯各適量，用內標溶液定量稀釋製成每1ml中含甲醇60μg、乙醇100μg、二氯甲烷12μg、正丁醇100μg和乙酸乙酯100μg的溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法）試驗，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷爲固定液（或極性相近）；起始溫度50℃，維持5分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃，維持10分鐘。取對照品溶液2μl，注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，各色譜峯之間的分離度均應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.3.2 甲苯與二甲基甲酰胺
取本品約0.5g，精密稱定，精密加內標溶液（取乙酸丁酯80mg，置1000ml量瓶中，加二氯甲烷稀釋至刻度，搖勻）5ml，充分振搖使溶解，作爲供試品溶液；精密稱取甲苯89mg、二甲基甲酰胺88mg，置同一100ml量瓶中，用內標溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用內標溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法）試驗，以6%氰丙基苯基一94%二甲基聚硅氧烷爲固定液（或極性相近）；柱溫90℃。取對照品溶液2μl，注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，各色譜峯之間的分離度均應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.3.3 2-甲氧基乙醇
取本品約1g，精密稱定，精密加二氯甲烷5ml，充分振搖使溶解，作爲供試品溶液；取2-甲氧基乙醇適量，精密稱定，用二氯甲烷定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P）試驗，以硝基對苯二酸改性的聚乙二醇（或極性相近）爲固定液；柱溫60℃。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.3.4 三氯甲烷
取本品約0.1g，精密稱定，精密加二甲基甲酰胺5ml，充分振搖使溶解，作爲供試品溶液；取三氯甲烷適量，精密稱定，用二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中含1.2μg的溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P）試驗，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷爲固定液（或極性相近）；起始溫度50℃，維持5分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃，維持10分鐘；檢測器爲電子捕獲檢測器（ECD）。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.4 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.5 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅶ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加丁酮－冰醋酸（7：1）70ml使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，將第二個突躍點作爲滴定終點。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於35.28mg的C35H38Cl2N8O4。
3.9 類別
抗真菌藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版